兰替特噻的主要成份是什么
病情描述:兰替特噻的主要成份是什么
展开2024-05-01 11:13:39
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好问题
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陈志明
问药网药师
兰替特噻的主要成份是什么,兰替特噻(Raltitrexed)主要成份为:雷替曲塞。化学名称:N-[5-[N-甲基-N-(2-甲基-4-氧代-3,4-二氢喹唑啉-6-基甲基)氨基]-2-噻吩甲酰基]-L-谷氨酸。分子式:C21H22N4O6S。分子量:458.49。
兰替特噻(Raltitrexed)是一种常用于治疗结直肠癌的化学药物。它属于“抗代谢药”类别,可以通过抑制DNA合成来阻断癌细胞的增殖。那么,兰替特噻的主要成份是什么呢?下面我们将对其主要成分进行详细介绍。
1. 药物成份
兰替特噻的主要成分是一种叫做“兰替特”的抗代谢剂。兰替特属于核苷酸反义剂,与人体内的细胞代谢过程有关。它通过抑制一个称为“二氢叶酸还原酶”的酶的活性,干扰了细胞对二氢叶酸的代谢过程,从而阻碍DNA的合成与修复。这使得癌细胞无法进一步生长和分裂,最终导致癌细胞死亡。
2. 药物作用机制
兰替特通过与二氢叶酸酶竞争结合,抑制该酶的活性,从而阻断了细胞的DNA合成。二氢叶酸是细胞合成DNA所必需的辅因子,它参与了嘌呤和嘧啶的合成过程。兰替特的抑制作用使得二氢叶酸无法有效参与DNA合成,进而干扰了癌细胞的增殖。
3. 药物的临床应用
兰替特噻主要用于结直肠癌的治疗,尤其是晚期或转移性结直肠癌。它常常与其他化疗药物联合使用,比如5-氟尿嘧啶(5-FU)和白蛋白结合型紫杉醇(nab-紫杉醇)。这种联合化疗方案可以提高治疗效果,并延长生存期。
4. 药物的使用注意事项
在使用兰替特噻进行治疗时,患者需要密切关注药物的副作用和注意事项。常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、口腔溃疡等,一些患者还可能经历骨髓抑制和免疫抑制等。此外,兰替特噻不适用于孕妇和哺乳期妇女,以及有严重肝肾功能损害的患者。
总结起来,兰替特噻的主要成分是一种叫做兰替特的抗代谢剂,它通过干扰癌细胞的DNA合成来达到抑制癌细胞增殖的作用。兰替特噻在结直肠癌的治疗中发挥重要作用,但患者在使用过程中需要密切关注副作用并遵循医生的建议。
功能主治:用于治疗不适合5-FU/亚叶酸钙的晚期结直肠癌患者
用法用量:成人:推荐剂量为3mg-m2,用50-250ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解稀释后静脉输注,给药时间15分钟,如果未出现毒性,可考虑按上述治疗每3周重复给药1次。本药应避免与其它药物混合输注。 增加剂量会致使危及生命或致死性毒性反应的发生率升高,所以不推荐剂量大于3mg/m2。 每次用药治疗前需检查全血细胞计数(包括白细胞分类计数和血小板计数)加肝、肾功能。治疗前应该白细胞计数>4.0×109/L、中性粒细胞计数>2.0×109/L和血小板计数>1.0×1011/L。出现毒性反应时,下一周期用药需延迟至不良反应消退;尤其是胃肠道毒性(腹泻或粘膜炎)及血液学毒性(中性粒细胞减少或血小板减少)需完全恢复才可进行后续治疗。出现胃肠道毒性者应至少每周检查一次全血细胞计数以监测血液学毒性。 根据前一治疗周期观察到的最严重的胃肠道及血液学毒性等级,如果此类毒性已完全缓解,推荐按前一周期最严重的胃肠道、血液学毒性(以下毒性均按WHO标准分级)进行剂量调整: 剂量减少25%:血液学毒性(中性粒细胞减少或者血小板减少)3级或胃肠道毒性2级(腹泻或粘膜炎); 剂量减少50%:血液学毒性(中性粒细胸减少或者血小板减少)4圾或胃肠道毒性3级(腹泻或粘膜炎)。 一旦减量,后续治疗的剂量也须按减量后给药。 出现4级胃肠道毒(腹泻或粘膜炎),或3级胃肠道毒性伴4级血液学毒性时必须中止治疗;同时迅速给予标准支持治疗,包括静脉补水和造血功能支持。临床前研究提示可以使用亚叶酸治疗,按照临床经验需每6小时静脉注射25mg/m2亚叶酸直至症状缓解。对于此类患者建议停用本药。 肾功能不全:血清肌酐异常者,每次用药治疗前应监测肌酐清除率。对于因年龄或体重下降等因素使血清肌酐可能与肌酐清除率相关性不好而血清肌酐正常的患者,应按相同程序操作。如果肌酐清除率<65ml/min,作如下剂量调整: 肌酐清除率 以3mg/m2的%调整剂量给药间隔 >65ml/min 100% 3周 55-65ml/min 75% 4周 25-54ml/min 50% 4周 <25ml/min 停止治疗 不适用 肝功能不全:对于轻到中度的肝功能损害患者不需调整剂量,但是因为部分药物经烘便排出(见药代动力学),且这些患者预后较差,故应慎用本药。本药未在重度肝功能损害患者中进行研究,因此对于显性黄疸或肝功能失代偿的患者不推荐使用。