氟唑帕利作用是什么
病情描述:氟唑帕利作用是什么
展开2024-04-25 11:45:15
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好问题
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陈志明
问药网药师
氟唑帕利作用是什么,氟唑帕利(Fluzoparib)是一种PARP抑制剂,通常用于治疗某些类型的癌症,特别是卵巢癌和胰腺癌,其疗效如下:1、抑制剂通过干扰DNA修复机制来抑制癌细胞的生长和扩散;2、通常用于维持治疗,尤其是对于患有BRCA基因突变的患者。在胰腺癌的治疗中,它可能作为一种选择性的治疗药物;该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
氟唑帕利(Fluzoparib)是一种用于治疗卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌的抗癌药物。它属于一类被称为PARP(聚合酶-1辅助酶-1抑制剂)的药物,这些药物通过抑制PARP酶的活性,针对癌症细胞的遗传修复机制,以有效抑制肿瘤的生长和扩散。下面将详细介绍氟唑帕利的作用机制和其在治疗这些癌症类型中的应用。
1. PARP酶的功能和作用机制
PARP酶是一类存在于细胞中的酶,主要参与修复DNA损伤的过程。当细胞受到DNA损伤,PARP酶会被激活并定向到损伤的位点,通过将多聚腺苷酸核糖化酶(Poly-ADP-ribose polymerase)附着到受损DNA上,来招募其他修复蛋白分子。这一过程有助于保持DNA的完整性,并使细胞能够修复并维护其正常功能。
2. PARP抑制剂对癌细胞的作用
癌细胞与正常细胞相比,在其基因组中往往存在更多的DNA损伤和突变,这使得它们对DNA损伤修复机制更加依赖。PARP抑制剂可以干扰癌细胞的DNA修复能力,特别是对于已经存在DNA修复缺陷(例如BRCA1和BRCA2突变)的肿瘤细胞而言,其依赖PARP酶的程度更大。
3. 氟唑帕利的治疗应用
氟唑帕利是一种经批准用于治疗卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌的PARP抑制剂。它的作用机制是通过抑制PARP酶的活性,使肿瘤细胞无法有效修复其DNA损伤。与仅用化疗进行治疗相比,氟唑帕利联合化疗可以显著延长患者的无进展生存期。对于具有已知或怀疑存在BRCA1或BRCA2基因突变的患者来说,氟唑帕利在治疗卵巢癌和其他这些类型的癌症中,已被证明具有明显的疗效。
4. 氟唑帕利的不良反应和注意事项
正如其他药物一样,氟唑帕利也可能出现一些不良反应。常见的不良反应包括恶心、呕吐、疲倦、贫血等。此外,该药物还可能导致与骨髓功能相关的副作用,如白细胞减少和血小板减少。在使用氟唑帕利时,医生会监测患者的血液问题并提供适当的支持治疗。
综上所述,氟唑帕利作为一种PARP抑制剂,在卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌的治疗中发挥重要作用。通过干扰癌细胞的DNA修复机制,氟唑帕利能够有效抑制肿瘤的生长和扩散,同时具有较好的临床疗效。在使用氟唑帕利时,患者需要密切注意可能出现的不良反应,并在医生的指导下进行治疗。
功能主治:适用于卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者
用法用量:本品须在有抗肿瘤治疗经验的医生指导下用药。 针对伴有胚系BRCA突变(gBRCAm)的铂敏感复发性卵巢癌:患者在服用本品治疗前,应采用国 家药监局批准的检测方法,确定患者存在有害或疑似有害的gBRCA1/2突变。 针对铂敏感复发性卵巢癌维持治疗:患者应在含铂化疗结束后的4-8周内开始本品治疗。 推荐剂量 本品推荐剂量为每次150 mg(3粒),每日服用2次(早晚各1次)。 患者在开始接受本品治疗后,应持续治疗直至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。 给药方法 口服给药,应整粒吞服。本品在进餐后或空腹时均可服用(推荐进餐后服用)。 漏服 如果患者漏服一剂药物,应按计划时间正常服用下一剂量。 剂量调整 针对不良事件 为处理不良事件,进行减量或暂停用药。 如果需要减量,推荐首先从每次150 mg(3粒)减至每次100 mg(2粒),每日服用2次。 如果需要进一步减量,则推荐从每次100 mg(2粒)减至每次50 mg(1粒),每日服用2次 合并使用细胞色素P4503A4(CYP3A4)抑制剂 本品治疗期间避免合并使用CYP3A4强抑制剂。如必须使用,可以停用氟唑帕利;在停止合并使用CYP3A4强抑制剂且至该药物清除5-7个半衰期后,可恢复氟唑帕利至原给药剂量和频率。如与CYP3A4中等抑制剂合用时,建议下调氟唑帕利剂量至50mg。 特殊人群 肝功能损害 轻度肝功能损害对氟唑帕利清除率未观测到显著影响,轻度肝功能损害(根据美国国家癌症研究所(NationalCancerInstitute,NCI)-器官功能障碍工作组(OrganDysfunctionWorkingGroup,ODWG)标准)患者服用本品无需进行额外剂量调整。 中重度肝功能损害患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。在获得更多信息前,不建议中重度肝功能损害患者使用本品。 肾功能损害 轻度肾功能损害对氟唑帕利清除率未观测到显著影响,轻度肾功能损害(肾损伤程度由肌酐清除率CLCR决定,可通过Cockcroft-Gault方程进行估算)患者服用本品无需进行额外剂量调整。 中重度肾功能损害患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。在获得更多信息前,不建议中重度肾功能损害患者使用本品。 儿童或青少年 尚未确立本品在18岁以下患者中的安全性和疗效。不推荐18岁以下患者使用。 老年人群 本品目前在>65岁的老年患者中应用数据有限,建议在医生的指导下使用。