Xacduro(舒巴坦钠度洛巴坦钠)的作用机理是什么
病情描述:Xacduro(舒巴坦钠度洛巴坦钠)的作用机理是什么
展开2024-04-25 11:12:33
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黄斌
问药网药师
Xacduro(舒巴坦钠度洛巴坦钠)的作用机理是什么,Xacduro(sulbactam and durlobactam)适用于18岁及18岁以上的患者,用于治疗由鲍曼不动杆菌-钙粘杆菌复合体的易感分离株引起的,医院获得性细菌性肺炎和呼吸机相关细菌性肺炎(HABP/VABP)。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
Xacduro(舒巴坦钠度洛巴坦钠)是一种用于治疗由鲍曼不动杆菌-醋酸钙复合体的敏感菌株引起的医院获得性细菌性肺炎和呼吸机相关性细菌性肺炎的药物。本文将详细介绍Xacduro的作用机理。
1. 抑制β-内酰胺酶(1. Inhibition of β-lactamases):
Xacduro是由两种药物-舒巴坦钠(sulbactam)和度洛巴坦钠(durlobactam)组成的合剂。其中,舒巴坦钠是一种β-内酰胺酶抑制剂,能够抑制鲍曼不动杆菌-醋酸钙复合体产生的β-内酰胺酶酶活性。β-内酰胺酶是一种细菌产生的酶,它可以降解β-内酰胺类抗生素,导致细菌对这类抗生素的耐药性增加。通过抑制β-内酰胺酶的活性,Xacduro减少了细菌对抗生素的耐药性,增强了其他β-内酰胺类抗生素的疗效。
2. 抑制两种类C β-内酰胺酶(2. Inhibition of Class C β-lactamases):
度洛巴坦钠是一种广谱β-内酰胺酶抑制剂,能够有效地抑制两种广泛存在于鲍曼不动杆菌和其它革兰阴性菌中的类C β-内酰胺酶,如作为产β-内酰胺酶菌株常见的AmpC和CTX-M β-内酰胺酶。这些β-内酰胺酶可以降解大部分β-内酰胺类抗生素,使细菌表现出抗药性。度洛巴坦钠的存在使得Xacduro对这些产酶菌株具有更好的覆盖范围,提高了治疗效果。
3. 提高抗生素活性(3. Enhancement of Antibiotic Activity):
除了抑制β-内酰胺酶的活性,Xacduro还可以增强其他β-内酰胺类抗生素的活性。Xacduro与β-内酰胺类抗生素结合形成复合物,通过抑制细菌的胞壁合成酶(transpeptidase),阻断了细菌胞壁的合成过程,导致细菌死亡。这使得Xacduro具有更强的抗菌活性,对于抗生素耐药的细菌具有较高的杀菌效果。
4. 解抑抗(4. Efflux Pump Inhibition):
Xacduro还表现出一定的解抑抗活性,即抑制细菌外排泵(efflux pumps)的功能。细菌的外排泵是一种通过将抗生素从细胞内排出来,从而减少抗生素在细胞内积聚的机制。通过抑制细菌的外排泵功能,Xacduro可以增加抗生素在细菌内的浓度,提高了抗生素对细菌的杀菌效果。
Xacduro(舒巴坦钠度洛巴坦钠)通过抑制β-内酰胺酶活性、抑制类C β-内酰胺酶活性、增强抗生素活性以及解抑抗作用,在治疗由鲍曼不动杆菌-醋酸钙复合体的敏感菌株引起的医院获得性细菌性肺炎和呼吸机相关性细菌性肺炎方面发挥作用。这些机制使得Xacduro能够对耐药细菌产生更强的杀菌效果,提高抗生素治疗的成功率,为临床治疗提供了一种有效的选择。
功能主治:用于治疗由鲍曼不动杆菌-钙粘杆菌复合体的易感分离株引起的,医院获得性细菌性肺炎和呼吸机相关细菌性肺炎
用法用量: 1、推荐用量 (1)肌酐清除率(CLcr)45至129 mL/min的成人,Xacduro(注射用舒巴坦钠)的推荐剂量为每6小时静脉注射(IV)1g舒巴坦和1g达洛巴坦。注射时间,持续3小时。 (2)CLcr小于45 ml/min和CLcr大于或等于130 ml/min的患者,建议调整Xacduro(注射用舒巴坦钠)的给药方案。 (3)推荐使用Xacduro的治疗时间,为7天至14天。具体治疗时间,应根据患者的临床状况而定。 2、基于肾功能的患者(18岁及以上)剂量 (1)根据肾功能确定的患者(18岁及以上),推荐使用Xacduro的剂量见表1。 (2)肌酐清除率(CLcr)低于45 mL/min和肾清除率增加(CLcr大于或等于130 mL/min)的患者,建议调整给药方案。 (3)正在接受间歇性血液透析(HD)的患者,在血液透析完成后,立即开始使用Xacduro(注射用舒巴坦钠)。 (4)对于肾功能波动的患者,监测CLcr并相应调整剂量。 表1:根据肾功能确定的患者(18岁及以上)使用Xacduro(注射用舒巴坦钠)的剂量 舒巴坦和达洛巴坦的剂量(g) CLcr估计值(mL/min)* 频率 舒巴坦1 g和达洛巴坦1 g大于或等于130每4小时 45至129每6小时 30至44每8小时 15至29岁每12小时 小于15对于开始服用XACDURO的患者:前3剂每12小时服用一次(0、12和24小时),第3剂之后每24小时服用一次 对于目前正在接受XACDURO治疗且CLcr降至15 mL/min以下的患者:每24小时一次 3、给药 将制备好的Xacduro溶液,置于室温环境中15至30分钟以上,再通过静脉注射(IV),输注给患者。在三小时内,注射完所有剂量。 4、静脉注射用Xacduro的制备 Xacduro为无菌粉末,在静脉注射前,使用无菌技术重新配制和进一步稀释。Xacduro不含抑菌防腐剂,配制好的溶液,必须在2℃至8℃的环境下冷藏,并在24小时内使用。超过24小时未使用的,直接丢弃。 制备Xacduro所需物品: a、Xacduro试剂盒(包括一个1g单剂量舒巴坦小瓶和两个0.5g单剂量杜洛巴坦小瓶); b、100ml 输液袋,内含0.9%氯化钠注射液; c、10ml 无菌注射用水; d、10ml 无菌注射器和酒精湿巾。 Xacduro的制备过程: (1)用5mL无菌注射用水,复溶1g舒巴坦单剂量小瓶,轻轻摇动使其溶解。复溶小瓶内的溶液为5ml,透明、无色至微黄色,含有1g 舒巴坦。重新配制的溶液不能直接注射,必须在静脉输注前稀释。稀释必须在复溶后,1小时内进行。 (2)用2.5毫升无菌注射用水,复溶每个0.5g单剂量杜洛巴坦小瓶,轻轻摇动使其溶解。每个复溶小瓶内的溶液为2.5ml,清澈的浅黄色至橙色,含有0.5克杜洛巴坦。重新配制的溶液不能直接注射,必须在静脉输注前稀释。稀释必须在复溶后,1小时内进行。 (3)抽取5mL复溶舒巴坦溶液和5ml(每瓶2.5 mL)复溶杜洛巴坦溶液,加入到100ml的0.9%氯化钠注射液输液袋中,完成药物配置。丢弃未使用的部分。 (4)只要溶液和容器允许,注射用药品在给药前应目视检查是否有颗粒物质和变色。所制备的Xacduro溶液应呈现为清澈的浅黄色至橙色溶液,不含微粒。如果Xacduro溶液混浊或含有微粒,请勿使用。 5、药物兼容 Xacduro与0.9%氯化钠注射液兼容。Xacduro与含有其他药物或其他稀释剂的溶液的配伍性,尚未确定。Xacduro不得与其他药物混合,也不得添加到含有其他药物的溶液中。 6、配制好的溶液储存在输液袋中 将配制好的溶液,存储在准备好的输液袋中,存放于2℃至8℃的冰箱内,直至给药。粉末开始复原和输注结束之间的时间,不应超过24小时。不要冻结。