阿昔替尼(阿西替尼)功效与作用主要有哪些
病情描述:阿昔替尼(阿西替尼)功效与作用主要有哪些
展开2024-04-15 16:38:16
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好问题
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陈志明
问药网药师
阿昔替尼(阿西替尼)功效与作用主要有哪些,阿昔替尼(Axitinib)是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。它对多种肿瘤类型显示出部分反应,用于治疗肾细胞癌(RCC)。疗效如下:1.抑制肿瘤生长。2.延长肾细胞癌患者的进展生存期。3.阿昔替尼(Axitinib)也被用于治疗术后复发的肾细胞癌患者。该药品在治疗相关疾病方面表现出色,疗效显著、安全性高。
阿昔替尼(又称阿西替尼,商品名英立普)是一种口服靶向药物,属于酪氨酸激酶抑制剂类药物,通常用于治疗晚期肾细胞癌。它通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、PDGFR和c-Kit等酪氨酸激酶的活性,抑制肿瘤血管的生长和发育,从而阻断肿瘤的血液供应,达到抑制肿瘤细胞生长和扩散的效果。阿昔替尼通常适用于治疗局部晚期和/或转移性肾细胞癌,以及对其它治疗方案无效的成年患者。
1. 减小肿瘤的血液供应
阿昔替尼通过靶向抑制肿瘤相关的血管内皮生长因子受体(VEGFR)和其它受体等,干扰肿瘤对血液和营养的需求,抑制肿瘤血管的发育和生长,从而减小肿瘤的血液供应,使肿瘤缺氧、饥饿、营养不足,最终导致肿瘤细胞死亡。
2. 抑制肿瘤生长和扩散
阿昔替尼还通过抑制PDGFR和c-Kit等受体的活性,直接抑制肿瘤细胞的增殖,减少肿瘤细胞的生长和扩散。
3. 延长生存期和缓解症状
临床研究证实,阿昔替尼在治疗转移性肾细胞癌的患者中,能延长患者的无进展生存期,并显著改善患者的症状,如减轻疲劳、改善食欲、缓解疼痛等,提高患者的生活质量。
4. 用药注意事项
在使用阿昔替尼期间,患者需密切监测血压、甲状腺功能、肝功能等指标,并定期进行相关的体格检查和实验室检查。对于有高血压、出血倾向、甲状腺功能异常、心脏病等情况的患者,需要在医生指导下谨慎使用。
总的来说,阿昔替尼是一种用于治疗晚期肾细胞癌的重要药物,其通过抑制肿瘤血管生长、减小肿瘤血液供应,抑制肿瘤细胞的生长和扩散,从而延长患者的生存期和改善患者的生活质量。但在使用该药物时,患者需密切遵循医生的指导,并定期接受相关的监测和检查,以确保安全有效地使用该药物。
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量:用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。