非奈利酮说明书

　　商品名称：LUCIFINE

　　生产商：卢修斯制药 Lucius

　　中文名称：非奈利酮

　　英文名称：Finerenone

　　药品批准文号：07 L 0994/23

　　【概括】

　　非奈利酮(finerenone)是一种潜在首创的非甾体、选择性盐皮质激素受体拮抗剂(MRA)，能减少盐皮质激素受体(MR)过度激活的有害影响。

　　【适应症】

　　1、LUCIFINE(非奈利酮)是一种非甾体盐皮质激素受体拮抗剂(MRA)，适用于降低患有与2型糖尿病(T2D)相关的慢性肾病(3期和4期，伴白蛋白尿)的成人患者持续eGFR下降、终末期肾病、心血管死亡、非致死性心肌梗死和心力衰竭住院的风险。

　　2、2023年2月，拜耳(Bayer)宣布欧盟委员会批准扩展非奈利酮片在欧盟的说明书，此次其适应症已扩展涵盖与2型糖尿病相关的慢性肾脏病的早期阶段。

　　【规格】

　　10mg/片，30片/盒。

　　【贮存】

　　贮存于20°C ～25°C (68°C ～77°F);允许范围为15～30°C (59–86°F)温度条件下短途运输。

　　【用法用量】

　　1、根据估计的肾小球滤过率(eGFR)和血清钾阈值，推荐的起始剂量为10 mg或20 mg，每日口服一次。

　　2、根据eGFR和血钾阈值，4周后增加剂量至目标剂量20 mg，每日一次。

　　3、片剂可以在有或没有食物的情况下服用。

　　【不良反应】

　　LUCIFINE(非奈利酮)组≥ 1%的患者发生的不良反应(发生频率高于安慰剂组)为高钾血症、低血压和低钠血症。

　　【禁忌】

　　同时使用强效CYP3A4抑制剂。

　　肾上腺功能不全患者。

　　【注意事项】

　　高钾血症：肾功能下降和基线钾水平较高的患者风险增加。监测血清钾水平并根据需要调整剂量。

　　葡萄柚或葡萄柚汁：避免同时使用。

　　中度或弱CYP3A4抑制剂：在Kerendia(非奈利酮)或中度或弱CYP3A4抑制剂的药物开始或剂量调整期间监测血钾，并适当调整Kerendia(非奈利酮)剂量。

　　强效或中度CYP3A4诱导剂：避免同时使用。

　　哺乳:不建议母乳喂养。

　　【安全与疗效】

　　FIDELIO-DKD研究在伴有慢性肾脏病(CKD)的2型糖尿病(T2D)患者中开展，评估了finerenone(非奈利酮)与安慰剂的疗效和安全性。2组患者均接受标准护理，包括降糖治疗和最大耐受剂量的肾素-血管紧张素系统(RAS)阻断治疗，如血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂或血管紧张素II受体阻滞剂(ARB)。

　　结果显示，研究达到了主要终点：在联合标准护理时，与安慰剂相比，finerenone(非奈利酮)显著降低了CKD进展、肾衰竭、肾死亡的复合主要终点风险。具体而言，中位随访2.6年，与安慰剂相比，finerenone(非奈利酮)将首次出现肾功能衰竭、估计的肾小球滤过率(eGFR)在至少4周内从基线水平持续降低≥40%、肾脏死亡的复合风险显著降低了18%(HR=0.82;95%CI:0.73-0.93;p=0.0014)。在36个月时，需要治疗以预防一次主要复合终点事件的数量为29(95%CI:16-166)。