吉瑞替尼说明书

　　商品名称：LuciGil

　　生产商：卢修斯制药 Lucius

　　中文名称：吉瑞替尼

　　英文名称：Gilteritinib

　　药品批准文号：07 L 0955/23

　　【概括】

　　Gilteritinib是一种抑制多受体酪氨酸激酶的小分子，包括FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)。Gilteritinib对外源性表达FLT3的细胞FLT3-ITD、酪氨酸激酶结构域突变(TKD)FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y具有抑制FLT3受体信号转导和增殖的能力，并诱导表达FLT3-ITD的白血病细胞凋亡。

　　【适应症】

　　Gilteritinib是一种激酶抑制剂，用于治疗复发或难治性急性髓系白血病(AML)合并FLT3的成人患者。

　　【规格】

　　40mg/片，90片/盒。

　　【贮存】

　　贮存于20°C ～25°C (68°C ～77°F);允许范围为15～30°C (59–86°F)温度条件下短途运输。

　　【用法用量】

　　每天口服一次，每次120mg。

　　【不良反应】

　　最常见的不良反应(≥20%)为肌痛/关节痛、转氨酶升高、疲劳/不适、发热、非感染性腹泻、呼吸困难、水肿、皮疹、肺炎、恶心、口腔炎、咳嗽、头痛、低血压、头晕和呕吐。

　　【禁忌】

　　对吉瑞替尼或任何赋形剂过敏。

　　【注意事项】

　　1、后部可逆性脑病综合征(PRES)：发生PRES的患者停止Gilteritinib。

　　延长QT间期：中断和减少QTcF>500msec的LUCIGIL住院患者的剂量。纠正1、Gilteritinib给药前和期间的低钾血症或低镁血症。

　　2、胰腺炎：在发展为胰腺炎的患者中中断和减少剂量。

　　3、胚胎胎儿毒性：Gilteritinib可导致胎儿损伤

　　4、给孕妇服用的告知胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕方法。

　　【安全与疗效】

　　基于III期ADMIRAL试验的结果，该试验调查了Gilteritinib与挽救性化疗治疗复发性或难治性FLT3mut+AML患者的疗效和安全性。结果显示，与挽救性化疗组相比，Gilteritinib治疗组患者总生存期显著延长、一年生存率提高一倍、伴有完全或部分血液学恢复的完全缓解率提高一倍。安全性方面，Gilteritinib治疗组最常见的≥3级不良事件为发热性中性粒细胞减少、贫血、血小板减少。

　　在2018年10月，Gilteritinib率先在日本获得批准，用于治疗FLT3突变的复发或难治性AML成人患者。2018年11月底，LUCIGIL获美国FDA批准，成为用于复发性或难治性AML患者群体的首个FLT3靶向制剂，也标志着安斯泰来进入了美国血液癌症治疗领域。2019年5月，FDA批准了Gilteritinib的一份补充新药申请(sNDA)，更新Gilteritinib的美国产品标签，纳入来自III期ADMIRAL试验的最终OS数据。在欧盟，Gilteritinib于2019年10月获得批准，单药治疗携带FLT3突变(FLT3mut+)的复发性或难治性AML成人患者。