其旗下的AMG510药物是一种针对头颈部鳞状细胞癌(HNSCC)以及部分非小细胞肺癌(NSCLC)的KRAS基因突变致病蛋白的小分子抑制剂。
KRAS基因突变是最常见的致癌基因突变之一,其在多种癌症中都广泛表达,例如,头颈部鳞状细胞癌、胰腺癌、结直肠癌、泌尿生殖系统癌等, 医学领域对该基因突变已经持续非常关注。而索托拉西布AMG510药物能够针对单个点突变产生的效应,不仅具有天然基因本底的选择性,而且具有强力和可逆的ATP竞争力,抑制了宿主细胞上的KRAS突变基因,从而达到治疗癌症的效果。AMG510药物已在CN-008,the KRAS G12C Inhibitor AMG 510 in Children with Relapsed/Refractory Solid Tumors and CNS Malignancies中进行临床前研究。该研究于2020年10月发布,共招募了24名患有以往治疗失败和转移性实体瘤的儿童和青少年参加。其中14名患者同时患有中枢神经系统(CNS)肿瘤。治疗周期均为4个星期,2名儿童完成4味药物循环治疗后出现副作用。
AMG510能够针对KRAS G12C突变的治疗效果非常优秀,不仅在临床前基础研究中表现出极强的抑制作用,而且在非肿瘤细胞模型中也表现出极低的毒性。AMG510的上市,对抗肺癌具有非常正面的影响,我们期待更多的良性研究在未来推出。






