马昔腾坦(Macitentan)是一种ET(A)受体拮抗剂,由所罗门(Solomon)公司开发,用于治疗肺动脉高压(PAH)。马昔腾坦的化学式为C19H20Br2N6O4S2,化合物的分子量为588.3 g/mol。
马昔腾坦是一种白色或类红色结晶,不溶于水,但可溶于DMSO和丙酮等有机溶剂。其纯度和结构式均不受水分、酸碱度和氧气浓度的变化影响,因此具有稳定性和一定的药物效应。
马昔腾坦通过选择性阻断内皮素受体A(ET(A)),可以减少PAH患者的症状和病情,延缓病情的恶化。ET(A)受体是一种能导致平滑肌细胞和内皮细胞增殖和血管收缩的蛋白质受体,马昔腾坦可以减少其对肺动脉的作用,从而降低肺血管阻力。
马昔腾坦不仅可以减轻PAH患者的症状和病情,还能够改善患者的生活质量,延长患者的寿命。一些研究表明,马昔腾坦治疗肺动脉高压的效果比其他疗法更显著,如硝酸酯类药物、磷酸二酯酶-5抑制剂等。
此外,马昔腾坦还可以用于治疗未分化滤泡型甲状腺癌,这种类型的甲状腺癌通常对碘放射性治疗不敏感。马昔腾坦可以通过抑制内皮素所调节的生长因子的活性,从而减缓癌细胞的增殖和转移。
马昔腾坦的用药量和给药频率因患者情况而异,通常为每日10毫克口服一次。患者在用药期间应定期进行力量训练和肺功能试验。
总之,马昔腾坦是一种重要的PAH治疗药物,并且可以用于治疗未分化滤泡型甲状腺癌。其可以阻断ET(A)受体的作用,减少血管收缩和增殖,从而减少肺血管阻力,改善病情。但需要注意的是,马昔腾坦也有一定的副作用和风险,使用前应谨慎并咨询医生的建议。
马昔腾坦坦结构式及其在药物治疗中的应用
2023-06-09 14:03:28
179次浏览