内皮素A是一种强效血管收缩剂,能抑制一氧化氮合成和释放,促进血管平滑肌增生,引起肺动脉收缩和狭窄。而安立生坦能够与ETA受体结合,阻断内皮素A的作用,从而减少肺动脉的痉挛和收缩,使血管扩张,增加血流量,降低肺动脉血压。

安立生坦通过口服给药,可在体内快速吸收,达到峰值浓度,半衰期约为15小时。它主要通过肝脏代谢,并由肾脏排泄。因此,在肝肾功能不全的患者中需要调整剂量。
安立生坦在临床治疗中证明了其显著的疗效和良好的安全性。大规模的临床试验显示,安立生坦可以减少PAH患者的症状,延长生存期,并改善心肺功能。此外,安立生坦与其他PAH药物如博伐地班和西地那非(Sildenafi)等联合应用,对于提高疗效具有协同作用。
尽管安立生坦具有良好的疗效,但患者使用过程中需要注意一些潜在的副作用。常见的副作用包括头痛、水肿、面部潮红、乏力、鼻塞和胃肠道反应(如恶心、腹泻等)。同时,安立生坦还存在可能引起肝功能异常和肺栓塞的风险。因此,在使用安立生坦前,医生需要评估患者的肝功能和肺血管病情,并密切监测用药过程中的副作用。
总的来说,安立生坦作为一种选择性内皮素A受体拮抗剂,通过抑制内皮素A与ETA受体的结合,阻断PAH患者体内内皮素A信号通路,从而改善肺动脉壁的增厚和狭窄现象,扩张血管,降低肺动脉血压。它在临床上被广泛应用,并显示出良好的疗效和安全性。然而,患者在使用过程中需要遵循医生的建议,并定期进行相关检查和监测,以确保用药的有效性和安全性。