斯帕森坦(Sparsentan)的主要成份是什么
病情描述:斯帕森坦(Sparsentan)的主要成份是什么
展开2024-04-02 08:28:46
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斯帕森坦(Sparsentan)的主要成份是什么,斯帕森坦(Sparsentan)是一种口服的双重内皮素血管紧张素受体拮抗剂,在单个分子中结合了内皮素A型(ETA)受体阻断和血管紧张素II1型(AT1)受体拮抗作用。
斯帕森坦(Sparsentan)是一种药物,主要用于治疗原发性免疫球蛋白A肾病(Primary IgA Nephropathy)。这种罕见的慢性肾疾病常常导致肾功能逐渐恶化,最终导致肾衰竭。斯帕森坦作为一种新型的治疗方案,可以帮助减轻病情,减慢疾病的进展,进而保护患者的肾功能。
1. 斯帕森坦的主要成分
斯帕森坦的主要成分是两种活性药物的结合体。其中一种是内酰胺(Amide)类药物,名为ERα(Endothelin Receptor Type A)受体拮抗剂;另一种是氯磺苯基甲酸酯(Sulfonamide)类药物,名为ETB(Endothelin Type B)受体拮抗剂。这两种成分通过作用于内皮素系统,发挥治疗作用。
2. 斯帕森坦的作用机制
斯帕森坦通过同时抑制ERα和ETB受体来影响内皮素系统的活动。内皮素是一种血管紧张素样多肽(peptide),它在体内起着调节血管张力、调节肾功能以及促进炎症反应的作用。而在原发性免疫球蛋白A肾病患者中,内皮素的过度活跃往往与肾脏损伤有关。
通过抑制内皮素系统的活动,斯帕森坦可以减少肾小球的炎症反应和纤维化,降低肾小球滤过膜的通透性,并减少尿蛋白的泄漏。此外,斯帕森坦还可以改善肾脏的血流动力学,减少肾小管上皮细胞的损伤,从而保护患者的肾功能。
3. 斯帕森坦的临床疗效
临床研究显示,斯帕森坦在治疗原发性免疫球蛋白A肾病方面表现出良好的疗效。一项针对斯帕森坦的III期临床试验(Phase III clinical trial)显示,与传统的单一治疗药物相比,斯帕森坦可以显著降低尿蛋白水平,减轻肾脏损伤,并显著延缓疾病的进展。
另外,斯帕森坦还被证明对于降低血压和改善血糖控制也具有积极作用。这对于患有原发性免疫球蛋白A肾病的患者来说,尤其是那些伴有高血压和糖尿病的患者,具有重要的临床意义。
4. 斯帕森坦的安全性
就安全性而言,斯帕森坦在临床试验中显示出了良好的耐受性和安全性。常见的不良反应包括头痛、恶心、呕吐、疲劳和轻度贫血等,但这些不良反应一般是轻度的,并且可以通过适当的监测和管理得到控制。
总的来说,斯帕森坦作为一种新型治疗原发性免疫球蛋白A肾病的药物,通过抑制内皮素系统的活动,可以减轻疾病症状、保护肾功能,并显著延缓疾病的进展。虽然安全性良好,但仍需要在医生的监督下合理使用。相信斯帕森坦的研究和临床应用将为患者带来新的希望和福音。
功能主治:强效非免疫治疗药物,IgA肾病患者的尿蛋白水平可降低近五成
用法用量: 1.用药前注意事项 (1)在开始本药治疗前,应停止使用肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)抑制剂、内皮素受体拮抗剂(ERAs)和阿利克伦(aliskiren)。 (2)开始用药前,需监测患者的转氨酶和总胆红素水平,转氨酶升高(超过正常值上限3倍)的患者禁用,需在开始用药前、或因转氨酶升高而暂停用药,再次恢复本药治疗后的前12个月内,每月都需监测患者的转氨酶和总胆红素水平,后续在本药治疗期间每3个月进行一次监测。 (3)女性患者需进行妊娠试验且确认为阴性后才可用药,在治疗期间和停药后一个月,每月都需要进行妊娠检测。 2.推荐剂量 (1)本药的初始剂量为200mg,每日口服一次,如果患者可以耐受,14天后剂量增加到400mg,每日一次,医生应告知患者在早餐或晚餐前用水送服整片药物。 (2)当暂停用药,再次恢复给药时,应考虑调整药物剂量,予以患者初始剂量200mg每日一次,14天后,再将剂量增加到400mg,每日一次。 3.漏用剂量 若漏服一剂,应按规定时间服用下一剂,不要服用双倍剂量或超出推荐剂量。 4.剂量调整 (1)转氨酶升高的剂量调整 若患者转氨酶水平升高,请监测患者转氨酶水平变化并根据下列表1调整治疗方案,出现肝毒性临床症状的患者,或转氨酶和胆红素水平未恢复到治疗前水平的患者不要恢复用药。 (2)与CYP3A强抑制剂联用的剂量调整 应避免本药与CYP3A强抑制剂联用,CYP3A强抑制剂包括伊曲康唑(广谱抗真菌药)、酮康唑(广谱抗真菌药)、伏立康唑(广谱抗真菌药)等,若不能避免使用CYP3A强抑制剂,则暂停本药治疗。