Axitinib(阿西替尼)阿昔替尼的适应症是什么
病情描述:Axitinib(阿西替尼)阿昔替尼的适应症是什么
展开2024-03-26 13:08:49
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黄斌
问药网药师
Axitinib(阿西替尼)阿昔替尼的适应症是什么,Axitinib(Axitinib)可用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。
阿昔替尼(Axitinib)是一种靶向治疗药物,被用于晚期转移性肾细胞癌(advanced renal cell carcinoma,aRCC)的治疗。这种药物被证明可以在肾癌治疗中起到积极的作用,尤其是在一些情况下,它可以成为一线治疗选择或者在对其它治疗方案反应不佳的患者中提供替代治疗。
1. 阿昔替尼的机制
阿昔替尼是一种双重酪氨酸激酶抑制剂,主要通过抑制肿瘤血管新生和肿瘤细胞的增殖来发挥作用。它能够靶向抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3)、PDGFR-β和c-kit。这些通路在肾细胞癌的发展和生长中起到重要作用。
2. 适应症
阿昔替尼主要用于晚期肾细胞癌的治疗。在已经行过既往治疗的晚期肾细胞癌患者中,阿昔替尼单药疗效优于安慰剂。此外,在全球范围内进行的III期临床试验中,阿昔替尼也显示出与索拉非尼(sorafenib)相比,在晚期肾癌治疗中具有更好的效果。因此,阿昔替尼被批准用于治疗转移性肾细胞癌。
3. 用药指南
在使用阿昔替尼的过程中,医生需要根据每位患者的具体情况来决定剂量和疗程。一般情况下,患者需要每天口服阿昔替尼片剂进行治疗,而用药的具体剂量将根据患者的体重和身体状况而定。在治疗过程中,医生将密切监测患者的身体情况和药物的疗效,并根据需要进行调整。
4. 不良反应
使用阿昔替尼也会带来一些不良反应,包括但不限于高血压、疲劳、蛋白尿、甲状腺功能异常、手足综合征等。因此,在使用该药物时,医生需要密切监测患者的身体状况,并根据需要进行相应的调整和治疗。
总的来说,阿昔替尼是一种在晚期转移性肾细胞癌治疗中发挥重要作用的药物。尽管在使用过程中需要注意不良反应,但它为肾癌患者提供了一种有效的治疗选择,可以帮助他们延长生存期并提高生活质量。
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量: 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。