托伐普坦(Tolvaptan)苏麦卡的作用机理是什么
病情描述:托伐普坦(Tolvaptan)苏麦卡的作用机理是什么
展开2024-03-23 12:59:00
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陈志明
问药网药师
托伐普坦(Tolvaptan)苏麦卡的作用机理是什么,托伐普坦(Tolvaptan)用于治疗高容量性和正常容量性低钠血症,尤其伴有心力衰竭、肝硬化等患者。其疗效为升高血钠、改善症状,对其他利尿剂无效的心力衰竭也有疗效。但禁用于无尿症、妊娠女性等。不良反应包括口渴、口干等,停药后可恢复。使用需遵循医生指导。
托伐普坦(Tolvaptan)苏麦卡是一种用于治疗低钠血症的药物。它通过调节体内的水分平衡,有助于提高血液中的钠离子浓度。下面将详细介绍托伐普坦(Tolvaptan)苏麦卡的作用机理。
1. 托伐普坦(Tolvaptan)的基本原理
托伐普坦是一种选择性的抗利尿激素受体拮抗剂,对血管内的末梢和内脏静脉有高亲和力。它与肾小管上皮细胞中的V2受体结合,阻断抗利尿激素(主要是抗利尿激素vasopressin)与该受体的结合,从而抑制其效应。
2. 调节尿液产生过程
托伐普坦的主要作用是通过调节尿液产生过程来提高血液中的钠离子浓度。在正常情况下,肾小管内的V2受体与抗利尿激素vasopressin结合后,会导致水分重吸收和浓缩尿液的产生。而托伐普坦的作用是阻断这种结合,使尿液中的水分排出增加,从而增加尿液中的钠离子浓度。
3. 托伐普坦的药效
托伐普坦能够提高尿液排出量和尿液中钠离子的浓度,从而帮助恢复体液的正常平衡。它在治疗低钠血症的时候能够调节血液中的钠离子浓度,防止钠离子浓度过低引起的相关症状。
4. 托伐普坦的使用注意事项
使用托伐普坦治疗低钠血症时,应遵循医生的指导和剂量。同时,患者应注意监测血钠水平和血压,以确保治疗的有效性和安全性。在治疗过程中,可能会出现一些副作用,如多尿、口渴、恶心、头痛等,如果出现不适,应及时告知医生。
总结起来,托伐普坦(Tolvaptan)苏麦卡通过调节尿液产生过程,提高尿液中的钠离子浓度,从而治疗低钠血症。它可以帮助恢复体液的正常平衡,但在使用过程中要注意医生的指导和监测血钠水平,以确保治疗的有效性和安全性。
功能主治:本品用于治疗临床上明显的高容量性和正常容量性低钠血症(血钠浓度<125mEq/L,或低钠血症不明显但有症状并且限液治疗效果不佳),包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)的患者
用法用量: 本品用于治疗临床上明显的高容量性和正常容量性低钠血症(血钠浓度<125mEq/L,或低钠血症不明显但有症状并且限液治疗效果不佳),包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)的患者。 重要限制事项:需要紧急升高血钠以预防或治疗严重神经系统症状的患者不应使用本品进行治疗。尚未确定使用本品使血清钠浓度升高后对症状改善的益处。 用法用量 1、成人常用剂量: 为评价本品的治疗效果,且由于过快纠正低钠血症可引起渗透性脱髓鞘作用,导致构音障碍、缄默症、吞咽困难、嗜睡、情感改变、强直性四肢软瘫、癫痫发作、昏迷和死亡,因此患者的初次服药和再次服药治疗应在住院下进行。 本品通常的起始剂量是15mg、每日1次,餐前餐后服药均可。服药至少24小时以后,可将服用剂量增加到30mg,每日1次。根据血清钠浓度,最大可增加至60mg,每日1次。在初次服药和增加剂量期间,要经常检测血清电解质和血容量的变化情况,应避免在治疗最初的24小时内限制液体摄入。直到服用本品的患者,口渴时应即使饮水。 2、药物治疗的中止: 患者停止服用本品后,应指导患者重新限制液体摄入,并检测血清钠浓度及血容量的变化。 如果血清钠水平布恩呢个得到适当的改善,应考虑用其他治疗方法替换托伐普坦治疗或者在托伐普坦知了的基础上再增加其他治疗。对于血清钠水平有适当改善的患者,应该定期监测其基础疾病和血清钠水平,以评价是否需要进一步给予托伐普坦治疗。在低钠血症的情况下,治疗持续时间取决于基础疾病及其治疗情况。预计托伐普坦治疗可持续至基础疾病得到妥当治疗或者低钠血症不再是一个临床问题为止。 3、特殊人群: 本品不需要根据患者的年龄、性别、种族、心功能情况、轻度或中度肝功能损伤情况调整用量。 肾功能低下:轻度至中毒肾功能低下患者(肌酐清除率10~79ml/min)不需要调整用量,因为托伐普坦血药浓度不会升高。尚未对肌酐清除率<10ml/min或正在接受透析患者服用托伐普坦的情况进行评估。预期对无尿的患者没有获益。 4、与CYP3A抑制剂、CYP3A诱导剂及P糖蛋白抑制剂的合用应用: CYP3A抑制剂:因托伐普坦通过CYP3A代谢,与强效CYP3A抑制剂合并应用时,可致托伐普坦血药浓度明显增高(增高5倍)。与中效CYP3A抑制剂何用对托伐普坦暴露量的影响尚未评估。避免将本品和中效CYP3A酶抑制剂的合并应用。 CYP3A诱导剂:本品与强效CYP3A诱导剂(如利福平)合并应用可使托伐普坦血浆药物浓度降低85%,因此,在推荐剂量下可能无法得到本品的预期临床疗效。应根据患者的反应性调整剂量。 P糖蛋白抑制剂:托伐普坦是P糖蛋白的作用底物,本品与P糖蛋白抑制剂(环孢菌素A等)合并应用时,需要减少本品的用量。