达沙替尼怎么进入细胞
病情描述:达沙替尼怎么进入细胞
展开2023-07-12 11:59:17
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好问题
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李娟
问药网药师
达沙替尼的分子结构使其能够与细胞表面的特定受体结合。这种特定受体被称为酪氨酸激酶受体(TKR),它位于癌症细胞的表面。达沙替尼通过与这些受体结合,阻断其活性,并抑制细胞内信号传导通路的正常功能。
当达沙替尼进入体内时,它会首先通过血液循环到达肿瘤附近的细胞。然后,在接近细胞表面时,达沙替尼开始与细胞表面的酪氨酸激酶受体结合。这种特定结合会阻止细胞内的酪氨酸激酶活性,并影响信号传导通路的正常功能。
达沙替尼的主要作用是通过抑制BCR-ABL激酶来治疗慢性髓细胞性白血病。BCR-ABL是一种异常融合蛋白质,它的存在导致细胞增殖和生长异常。达沙替尼通过与BCR-ABL结合,阻断其激酶活性,从而抑制白血病细胞的生长。
此外,达沙替尼还可以干扰细胞内其他激酶的活性,如PDGFR、c-KIT和Ephrin受体激酶等。这些激酶也与癌细胞的增殖和扩散有关,因此达沙替尼的多目标干预能力能够更全面地抑制癌症细胞的功能。
总的来说,达沙替尼进入细胞的过程主要是通过与细胞表面的酪氨酸激酶受体结合,阻断异常增殖和生长所需的信号通路。它通过抑制癌细胞内的BCR-ABL激酶活性以及其他相关激酶活性,从而抑制癌症细胞的生长和扩散。这为使用达沙替尼治疗慢性髓细胞性白血病和急性淋巴细胞白血病提供了新的希望。但同时,达沙替尼也可能引起一些副作用,因此在使用时需要密切监测患者的体征和症状。
功能主治:口服TKI,治疗慢性粒细胞白血病,提高生存期
用法用量: 本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。 1、应当由具有白血病诊断和治疗经验的医师进行治疗。 2、Ph+慢性期CML的患者推荐起始剂量为达沙替尼100mg,每日1次,口服。 服用时间应当一致,早上或晚上均可。 3、Ph+加速期、急变期(急粒变和急淋变)CML的患者推荐起始剂量为70mg,每日2次,分别于早晚口服(见【注意事项】)。 4、片剂不得压碎或切割,必须整片吞服。 本品可与食物同服或空腹服用。 5、治疗持续时间:在临床试验中,本品治疗均持续至疾病进展或患者不再耐受该治疗。 尚未对达到完全细胞遗传学缓解(CCyR)后停止治疗的影响进行研究。 6、为了达到所推荐的剂量,本品共有20mg、50mg、70mg薄膜衣片三种规格。 推荐根据患者的反应和耐受性情况进行剂量的增加或降低。 7、剂量递增:在成年Ph+CML患者的临床试验中,如果患者在推荐的起始剂量治疗下未能达到血液学或细胞遗传学缓解,则慢性期CML患者可以将剂量增加至140mg,每日1次,对于进展期(加速期和急变期)CML患者,可以将剂量增加至90mg,每日2次。 8、不良反应发生时的剂量调整