非奈利酮(Finerenone)可申达的作用机理是什么
病情描述:非奈利酮(Finerenone)可申达的作用机理是什么
展开2024-02-27 13:57:36
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好问题
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张胜泉
问药网药师
非奈利酮(Finerenone)可申达的作用机理是什么,非奈利酮(Finerenone)是一种新型心血管药物,主要功效在于缓解和减轻与2型糖尿病相关的肾脏问题。非奈利酮片能够减轻肾脏的炎症和纤维化反应,防止进一步的肾脏损伤。同时,非奈利酮片还可以减少尿蛋白和尿酸的排泄,改善肾小球滤过功能,并降低尿酸盐的沉积,从而减轻肾脏的负担。此外,非奈利酮片还可以治疗与2型糖尿病相关的心脏问题。
非奈利酮(Finerenone)可申达是一种Mineralocorticoid receptor (MR) 拮抗剂,它被用于治疗与2型糖尿病相关的肾脏和心脏问题。非奈利酮通过调节矿物质皮质激素受体的活性,对相关疾病的进展产生积极效果。下面将详细解释非奈利酮(Finerenone)可申达的作用机理。
1. MR拮抗剂的基本原理:调控矿物质平衡
MR拮抗剂是一类药物,主要通过阻断矿物质皮质激素受体(mineralocorticoid receptor)的活性,以达到调节体内矿物质平衡的目的。矿物质皮质激素受体在肾脏和心血管系统中广泛分布,与细胞内的一系列反应通路相互作用。通过干预这些通路,MR拮抗剂能够影响细胞的稳态,并对相关疾病具有调节作用。
2. 非奈利酮的特殊作用:选择性MR拮抗剂
非奈利酮是一种新型的选择性MR拮抗剂,与传统的MR拮抗剂相比具有更高的亲和力和选择性。其选择性作用意味着非奈利酮主要靶向肾脏和心血管组织中的MR,而在其他组织中的MR活动相对较小。这使得非奈利酮在治疗相关疾病时,可以减少不必要的副作用和风险。
3. 肾脏问题的治疗:抑制纤维化和炎症反应
肾脏在糖尿病患者中容易发生病变,导致肾病进展和功能衰竭。非奈利酮通过抑制矿物质皮质激素受体的活性,减少炎症反应和纤维化过程,有助于阻止肾脏病变的进展。此外,非奈利酮还可以调节尿蛋白排泄,从而改善肾脏的滤过功能。
4. 心脏问题的治疗:减轻心肌纤维化和心脏负荷
糖尿病患者易患心脏病,尤其是心衰。非奈利酮在心血管系统中的作用机制主要包括减轻心肌纤维化和降低心脏负荷。它能够调节心血管组织中的炎症反应和纤维化过程,从而防止心肌结构变化。此外,非奈利酮还能降低心血管细胞的交感神经活性,减轻心脏的负荷,进而改善心衰症状。
总结起来,非奈利酮(Finerenone)可申达作为一种MR拮抗剂,通过调节矿物质皮质激素受体的活性,对2型糖尿病相关的肾脏和心脏问题产生治疗作用。它通过抑制纤维化、炎症反应和降低心脏负荷等机制,有助于阻止疾病的进展,并改善患者的症状和生活质量。非奈利酮的选择性作用使其具有较好的安全性和耐受性,为糖尿病患者提供了一种有效的治疗选择。
功能主治:MR拮抗剂,2型糖尿病相关的肾脏、心脏问题
用法用量:用法用量 在开始使用之前 在开始前测量血清钾水平和估计肾小球滤过率(eGFR)。 如果血清钾的值>5.0 mEq/L,则不要开始治疗。 推荐的起始剂量 非奈利酮的推荐起始剂量基于eGFR,见下表。eGFR (mL/min/1.73m2 )起始剂量≥60每日20 mg60>x≥25每日10mg<25不推荐使用 对于不能吞咽整片药片的患者,在使用前可将非奈利酮压碎并与水或苹果酱等软性食物混合并口服。 监测和剂量调整 非奈利酮每日标准剂量为20mg 开始治疗后4周后测量血清钾并调整剂量(见下表);如果血清钾水平为 4.8-5.0 mEq/L,根据临床判断和血清钾水平,可考虑在前4周内额外进行血清钾监测。 在剂量调整后4周和整个治疗过程中监测血清钾,并根据需要调整剂量。当前非奈利酮剂量每天10mg每天20mg当前血清钾(mEq/L)≤4.8增加剂量至每日20mg维持每日20mg4.8-5.5维持每日10mg维持每日20mg>5.5暂停使用非奈利酮当血清钾≤值为5.0 mEq/L时,可考虑重新开始服用,每日一次,一次10mg。暂停使用非奈利酮当血清钾≤5.0 mEq/L,恢复给药,每日一次,一次10mg。 错过服用 指导患者尽快服用药物,但应在同一天服用,如果一天都错过了,则不服用,第二天按照正常剂量给药。