恩他卡朋双多巴片(Levodopa Carbidopa Entacapone)Dopalevo的作用机理是什么
病情描述：恩他卡朋双多巴片(Levodopa Carbidopa Entacapone)Dopalevo的作用机理是什么
展开2024-02-22 16:53:51
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陈志明
问药网药师
恩他卡朋双多巴片(Levodopa Carbidopa Entacapone)Dopalevo的作用机理是什么,恩他卡朋双多巴片(Levodopa/Carbidopa/Entacapone)是一种选择性和可逆性的儿茶酚氧化酶B抑制剂，可阻断COMT酶对多巴胺的降解，从而提高和延长多巴胺在大脑中的作用时间。恩他卡朋适用于帕金森病患者，特别是在使用左旋多巴时，通过增强其疗效来缓解帕金森病的症状。它可以改善肌肉僵硬、震颤和运动障碍等症状，提高患者的生活质量。该药品在临床试验中表现出色，疗效显著、安全性高。
1. 帕金森病和其运动障碍症状
帕金森病是一种慢性进行性神经系统疾病，特征性症状包括肌强直、震颤、肢体僵硬和运动缓慢等。这些症状主要由脑区多巴胺水平的下降引起。因此，增加多巴胺的水平成为缓解帕金森病症状的重要策略。
2. 恩他卡朋双多巴片的成分和作用机理
恩他卡朋双多巴片由三种成分组成：左旋多巴（Levodopa）、卡比多巴（Carbidopa）和恩他卡朋（Entacapone）。这些成分在药物中起到不同的作用，以协同缓解帕金森病相关的症状。
3. 左旋多巴（Levodopa）的作用
左旋多巴是恩他卡朋双多巴片的主要成分，它是多巴胺的前体，可以在体内转化为多巴胺。多巴胺是一种重要的神经递质，其水平下降是帕金森病症状的主要原因之一。通过补充体内多巴胺的水平，左旋多巴可以减轻帕金森病患者的运动障碍症状。
4. 卡比多巴（Carbidopa）的作用
卡比多巴是恩他卡朋双多巴片中的另一个成分，其作用是抑制多巴脱羧酶的活性。多巴脱羧酶是一种酶，负责将左旋多巴转化为多巴胺。多巴脱羧酶在周围组织中也会将左旋多巴转化为多巴胺，导致大部分药物在进入大脑之前就被代谢掉了。卡比多巴的存在可以阻止这一过程，使更多的左旋多巴进入大脑中。
恩他卡朋（Entacapone）的作用
恩他卡朋是恩他卡朋双多巴片中的第三个关键成分，它是一种儿茶酚氧化酶B（COMT）抑制剂。COMT是一种酶，能使多巴胺代谢产生代谢产物。恩他卡朋通过抑制COMT的活性，降低酶对多巴胺的代谢作用，从而延长多巴胺在体内的作用时间，增加其抗帕金森病症状的效果。
综合以上三种成分的作用，恩他卡朋双多巴片能够协同增加多巴胺水平、延长多巴胺的作用时间，从而显著改善帕金森病患者的运动功能和生活质量。患者在使用此药物时应严格按照医生的建议和剂量使用，以最大程度地获得疗效并减少可能的副作用风险。
功能主治：COMT抑制剂，辅助治疗帕金森，口服绝对生物利用度高
用法用量：用法用量 一片药片包含一个治疗剂量。 药片应整片吞服。 仔细滴定每名患者的左旋多巴剂量以达到最佳日剂量。 在三种规格(50mg/12.5mg/200mg，100mg/25mg/200mg，150 mg/37.5mg/200mg左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋)的药片中进行优选，选择其中一种规格作为最佳日剂量。 患者每次只服用一片本品。 患者每天服用的卡比多巴低于70~100mg时，更易出现恶心和呕吐。 卡比多巴日剂量超过300mg 的临床经验有限，而恩他卡朋的推荐最大日剂量为1600mg，因此，本品(50mg/12.5mg/200mg，100mg/25mg/200 mg，150mg/37.5mg/200mg)的最大日剂量为每天服用8片。 通常本品用于已经应用相应剂量的标准释放剂型的左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂和恩他卡朋治疗的患者。 从左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂(卡比多巴或苄丝肼)和恩他卡朋片转为本品治疗 a.正在接受和本品剂量等量的恩他卡朋和标准释放剂型的左旋多巴/卡比多巴治疗的患者可以直接转换接受相应剂量的本品治疗。 例如： b.如果患者正在接受的恩他卡朋和左旋多巴/卡比多巴剂量和本品(50mg/12.5mg/200mg、100mg/25mg/200mg或 150mg/37.5mg/200 mg)剂量不相等，开始用本品治疗时必须仔细滴定剂量以达到最佳的临床疗效。 治疗开始时，应调整本品的剂量至尽可能接近当前使用的左旋多巴的日总剂量。 c.如果患者当前正在接受恩他卡朋和标准释放剂型的左旋多巴/苄丝肼治疗，在本品开始治疗前的前一天晚上应停用左旋多巴/苄丝肼，第二天早晨开始服用本品。 首剂本品中的左旋多巴的含量应等于或略微超过(5~10%)当前使用的左旋多巴剂量。 ** 当前未接受恩他卡朋治疗的患者转而接受本品治疗 某些正在接受标准释放剂型的左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂治疗但症状不稳定的帕金森病和“剂末”运动功能波动患者可考虑用相应剂量的本品治疗。 但是，对于有运动障碍或左旋多巴日剂量超过 600mg 的患者，不推荐从左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂直接转换到本品治疗。 建议这些患者在转至本品治疗前，先加入恩他卡朋(恩他卡朋片)联合治疗，并有必要根据需要调整左旋多巴剂量。 恩他卡朋可增强左旋多巴的作用。 因此，本品开始治疗的最初几天和最初几个星期可能需要将左旋多巴的剂量降低 10~30%，尤其是出现运动障碍的患者。 根据患者的临床条件，通过延长用药间隔和/或减少每次服用剂量的方法来减少左旋多巴的每日总剂量。 治疗过程中的剂量调整 当病情需要更多的左旋多巴时，在推荐的剂量范围内，应考虑增加本品服药次数和/或使用本品的其他剂量。 如果需要减少左旋多巴用量，可通过减少每日服药次数和/或延长两次服药之间的间隔或使用较小规格的本品来减少每日总剂量。 如果在接受本品治疗的同时还使用了其它左旋多巴制剂，应遵循推荐的最大剂量。 中止本品治疗 如果要中断本品(左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋)治疗，转换为左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂治疗，不合并使用恩他卡朋，那么必须调整其它抗帕金森药物的剂量尤其是左旋多巴的剂量以达到充分的血药浓度，以达到对于帕金森病患者症状的有效控制。 肝损害 肝损害的患者接受本品治疗时应引起注意，可能需要降低剂量(见【药代动力学】)。 肾损害 肾损害不会影响恩他卡朋的药代动力学特征。 目前没有专门研究肾功能不全时左旋多巴和卡比多巴的药代动力学特征的试验报道，因此，重度肾损害患者包括接受透析治疗的患者在使用本品治疗时必须注意(见【药代动力学】)
