阿西替尼的作用功效如何
病情描述:阿西替尼的作用功效如何
展开2024-02-21 11:23:00
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好问题
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陈志明
问药网药师
阿西替尼的作用功效如何,阿西替尼(Axitinib)是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。它对多种肿瘤类型显示出部分反应,用于治疗肾细胞癌(RCC)。疗效如下:1.抑制肿瘤生长。2.延长肾细胞癌患者的进展生存期。3.阿昔替尼(Axitinib)也被用于治疗术后复发的肾细胞癌患者。该药品在治疗相关疾病方面表现出色,疗效显著、安全性高。
阿昔替尼是一种口服的靶向药物,主要用于肾细胞癌的治疗。它属于一类叫做酪氨酸激酶抑制剂的药物,通过抑制肿瘤生长需要的血管生成,从而减缓肿瘤的生长。此外,阿昔替尼还能够阻断肿瘤细胞的进一步扩散和转移。这些作用使得阿昔替尼成为肾细胞癌治疗中的重要药物之一。
1. 作用机制
阿昔替尼能够通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、PDGFR和c-KIT等靶点来发挥治疗作用。这些受体在肿瘤的血管生成和肿瘤细胞的生长中起着重要作用。通过阻断这些受体,阿昔替尼可以减缓肿瘤的生长并抑制新血管的形成,从而削弱肿瘤的供血和生长能力。
2. 临床应用
阿昔替尼主要用于治疗晚期肾细胞癌。对于晚期肾细胞癌患者,阿昔替尼可以作为一线治疗药物或者在其他治疗方案无效时作为二线治疗药物使用。临床研究证实,与安慰剂相比,阿昔替尼可显著延长肾细胞癌患者的无进展生存期,并且在一些病例中也可延长总生存期。
3. 不良反应
阿昔替尼的常见不良反应包括高血压、疲劳、恶心、呕吐、腹泻、手脚发红、口腔溃疡等。在使用阿昔替尼期间,医生会密切监测患者的血压和肝肾功能等指标,并根据患者的具体情况进行调整。
4. 注意事项
在使用阿昔替尼期间,患者应避免与可能增加患者出血风险的药物同时使用,同时还应避免与可能影响阿昔替尼在体内浓度的药物同时使用。此外,患者在接受阿昔替尼治疗期间,应定期进行相关检查,以监测治疗的疗效和不良反应情况,避免自行中止用药或改变剂量。
阿昔替尼作为治疗晚期肾细胞癌的一线或二线用药,具有显著的疗效。患者在使用过程中应遵循医嘱,积极配合医生的指导和监测,以确保药物的安全有效使用。
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量: 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。