阿昔替尼(Axitinib)阿西替尼主要作用和功效是什么?
病情描述:阿昔替尼(Axitinib)阿西替尼主要作用和功效是什么?
展开2024-02-20 12:58:32
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李娟
问药网药师
阿昔替尼(Axitinib)阿西替尼主要作用和功效是什么?,阿昔替尼(Axitinib)是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。它对多种肿瘤类型显示出部分反应,用于治疗肾细胞癌(RCC)。疗效如下:1.抑制肿瘤生长。2.延长肾细胞癌患者的进展生存期。3.阿昔替尼(Axitinib)也被用于治疗术后复发的肾细胞癌患者。该药品在治疗相关疾病方面表现出色,疗效显著、安全性高。
阿昔替尼(Axitinib)是一种靶向治疗药物,被广泛应用于肾癌的治疗。它主要作用在于抑制肿瘤的血管生成,从而减少肿瘤的血液供应,阻断肿瘤生长和蔓延。该药物通常用于晚期肾细胞癌的治疗,并在许多国家获得批准,被纳入肾癌治疗的标准方案之一。其有效性和安全性已得到广泛认可,对肾癌患者的治疗起到了积极作用。
1. 作用机制
阿昔替尼通过靶向抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、PDGFR和c-KIT等受体酪氨酸激酶的活性,从而阻断肿瘤血管生成的过程。这一作用使得肿瘤细胞失去了生长所需的营养和氧气供应,最终导致肿瘤细胞凋亡或停止增殖,从而抑制肿瘤的生长和转移。
2. 主要功效
阿昔替尼的主要功效在于延长晚期肾细胞癌患者的生存期和减缓疾病的进展速度。临床试验证实,该药物可显著延长患者的无进展生存期,减少肿瘤的体积,并在一定程度上改善患者的生活质量。此外,阿昔替尼还被证实对转移性肝癌等其他恶性肿瘤具有一定的治疗效果。
3. 临床应用
阿昔替尼通常被作为单药治疗应用于晚期肾细胞癌患者,也可作为替代治疗方案应用于之前接受过免疫治疗的患者。此外,对于那些不能耐受或无法接受干扰素治疗的肾癌患者,阿昔替尼也被认为是一种有效的治疗选择。
4. 注意事项
尽管阿昔替尼在治疗肾癌方面表现出良好的效果,但仍需注意一些潜在的副作用,例如高血压、手足综合征、蛋白尿等。因此,患者在使用该药物期间应密切关注自身身体状况,并在专业医生的指导下合理使用。
综上所述,阿昔替尼作为一种靶向治疗药物,对于晚期肾细胞癌的治疗具有显著的效果,不仅延长了患者的生存期,也为肾癌患者带来了更多的治疗选择。在使用该药物时,患者和医生都需充分了解其作用、副作用和注意事项,以确保其安全有效地应用于临床实践当中。
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量: 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。