奥雷巴替尼(Olverembatinib)耐立克的作用机理是什么
病情描述:奥雷巴替尼(Olverembatinib)耐立克的作用机理是什么
展开2024-02-11 14:55:52
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张胜泉
问药网药师
奥雷巴替尼(Olverembatinib)耐立克的作用机理是什么,奥雷巴替尼(Olverembatinib)是一种针对慢性髓细胞白血病(CML)的治疗药物。它是一种第三代酪氨酸激酶抑制剂,特别针对携带BCR-ABL突变的CML患者,其疗效如下:1、奥雷巴替尼特别有效于对其他酪氨酸激酶抑制剂产生耐药性的CML患者;2、临床试验表明,奥雷巴替尼可以有效地控制疾病进展,改善患者的整体生存率;该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
奥雷巴替尼耐立克的作用机理
1. 慢性髓细胞白血病与T315I突变的背景
T315I突变是慢性髓细胞白血病(CML)患者中一种罕见但具有挑战性的突变。在CML治疗中,常规的目标向药物,如伊马替尼(Imatinib)、达沙替尼(Dasatinib)和尼拉替尼(Nilotinib),在面对T315I突变时表现出有限或无效的作用。因此,寻找一种能够克服这一突变导致的耐药性的新药是至关重要的。
2. 奥雷巴替尼的工作原理
奥雷巴替尼是一种用于治疗CML的新型酪氨酸激酶抑制剂。它通过与异常活化的ABL酪氨酸激酶相互作用,来抑制白血病细胞的增殖和生存。ABL激酶是CML患者中常见的异常蛋白,它激活细胞信号通路,导致白血病细胞的过度增殖。奥雷巴替尼能够与ABL激酶结合,并阻断其催化活性,从而抑制白血病细胞的生长。
3. 奥雷巴替尼对T315I突变的耐药性的克服
与传统的CML治疗药物相比,奥雷巴替尼在治疗T315I突变的慢性髓细胞白血病中表现出更强的疗效。这是因为奥雷巴替尼能够通过与T315I突变形成的融合蛋白结合并抑制其活性,从而有效地抑制白血病细胞的增殖。与其他药物相比,奥雷巴替尼在面对这种突变时显示出更高的亲和力和选择性,这使得它成为治疗T315I突变引起的耐药性的一种有效选择。
4. 奥雷巴替尼的临床应用前景
奥雷巴替尼是一种有前景的药物,具有治疗T315I突变的CML患者的潜力。临床试验结果显示,奥雷巴替尼能够显著延长患者的无进展生存期,并提高整体的生存率。正因为其优异的疗效,奥雷巴替尼已经被批准用于治疗伴有T315I突变的CML患者,为这些患者带来了新的希望。
综上所述,奥雷巴替尼通过与ABL激酶相互作用,抑制白血病细胞的增殖和生存。它通过克服T315I突变导致的耐药性,成为治疗慢性髓细胞白血病中的一种有效药物选择。奥雷巴替尼的疗效已在临床试验中得到证实,并被批准用于治疗伴有T315I突变的CML患者。这一新药物的出现为这类患者带来了新的希望和机会。
功能主治:治疗伴有T315I突变的慢性髓细胞白血病慢性期或加速期
用法用量: 1、推荐剂量 (1)应当由具有白血病诊断和治疗经验的医师指导治疗,在使用本品治疗慢性期或加速期慢性髓细胞白血病(CML)患者之前,必须确定患者具有T315I突变 (2)推荐剂量为40 mg,每两日一次(隔日一次),口服,随餐服用,持续至疾病进展或患者不再耐受该治疗 (3)可以在一日当中的任何时间服用,但建议大致固定在同一个时间,如果漏服本品一次,则应在4小时内补服本品,如超过4小时,则不再补服,如给药后出现呕吐,不应补服本品,片剂不得压碎或切割,必须整片吞服,对3个月内没有获得完全血液学缓解的慢性期患者或6个月内没有观察到血液学缓解的加速期患者,由处方医生决定是否继续使用本品,本品尚缺少足够的持续治疗超过2年的长期安全性数据 (4)尚未完全确定奥雷巴替尼是否具有光毒性,建议服用本品期间应尽量避免直接暴露在阳光下或采取相应的防晒措施,由于职业原因可能造成长时间大量阳光直接照射的患者,或对阳光有固有敏感性的患者应慎用本品 2、推荐剂量 (1)对血液学毒性的剂量调整 在临床试验中,血液学毒性可以通过下列手段来处理:中断给药、剂量降低或终止研究治疗,必要时给予血小板和红细胞输注,发生血液学毒性时按表1进行剂量调整 (2)对非血液学不良反应的剂量调整 在临床试验中,3级及以上非血液学不良反应可以通过下列手段来处理:中断给药、剂量降低或终止研究治疗,表2总结了进行剂量调整的指南。