地西他滨(Decitabine)达珂的作用机理是什么
病情描述:地西他滨(Decitabine)达珂的作用机理是什么
展开2024-02-05 13:01:04
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黄斌
问药网药师
地西他滨(Decitabine)达珂的作用机理是什么,地西他滨(Decitabine)具有抗肿瘤效果,抑制癌细胞扩散和转移,增强肿瘤免疫机能,杀死体内癌细胞,延缓患者生命。在治疗骨髓增生异常综合征、难治性贫血、慢性粒单核细胞白血病等方面也表现出良好的疗效。地西他滨是已知最强的DNA甲基化特异性抑制剂,属于S期细胞周期特异性药物。
地西他滨(Decitabine),商用名称达珂,是一种广泛应用于多发性骨髓瘤、白血病和贫血等疾病治疗中的药物。它通过影响DNA甲基化过程,对异常细胞进行修复和重新编程,从而发挥治疗作用。让我们来了解一下地西他滨的作用机理。
1. DNA甲基化与基因表达调控
DNA甲基化是一种化学修饰过程,可以在DNA分子上加上甲基基团,从而影响基因的活性和表达。正常情况下,DNA甲基化作用是维持基因沉默状态和细胞分化的重要机制。然而,在一些疾病中,如多发性骨髓瘤和白血病,DNA甲基化过程异常激活,导致一些关键基因的失活和异常细胞增殖。地西他滨的作用机理正是通过调控DNA甲基化来解决这一问题。
2. 作用于DNA甲基转移酶
地西他滨是一种DNA甲基转移酶抑制剂,它可以干扰DNA甲基转移酶的正常功能。这些酶负责在DNA分子上添加甲基基团,从而抑制或激活特定基因的表达。通过抑制DNA甲基转移酶,地西他滨可以减少DNA的甲基化水平,从而有助于恢复基因的正常表达,并抑制异常细胞的增殖。
3. DNA脱甲基化和基因重编程
除了抑制DNA甲基转移酶外,地西他滨还可以促进DNA脱甲基化过程。DNA脱甲基化是指去除DNA分子上的甲基基团,从而使原本被甲基化抑制的基因恢复活性。地西他滨通过促进DNA脱甲基化的过程,可以使失活的基因重新表达,从而影响异常细胞的命运,包括诱导分化、凋亡或增加对化疗药物的敏感性。
4. 免疫调节作用
最近的研究还表明地西他滨具有免疫调节作用。它可以影响肿瘤微环境和免疫细胞的功能,促进肿瘤相关抗原的呈递和免疫识别,从而增强免疫系统对肿瘤细胞的杀伤能力。
总结起来,地西他滨作用于DNA甲基化过程,通过抑制DNA甲基转移酶、促进DNA脱甲基化以及调节免疫功能等多个机制,来修复异常细胞的基因表达模式,抑制细胞增殖,诱导分化和凋亡,从而发挥治疗多发性骨髓瘤、白血病和贫血等疾病的作用。地西他滨的作用机理不仅为这些疾病的治疗提供了新的思路和方法,还为进一步研究和开发相关药物提供了有价值的参考。
功能主治:治疗成人骨髓增生异常综合征的口服低甲基化的复方制剂
用法用量:用法用量 INQOVI的推荐剂量为每日口服1片(含35mg地西他滨和100mg西屈嘧啶),每28天为一个周期,每周期的第1至第5天给药,每次至少4个周期,直到疾病进展或不可接受的毒性。 完全或部分应答可能需要4个周期以上。 对患者进行以下指导: 每天同一时间服用INQOVI。 整片吞下。 不要切割、压碎或咀嚼药片。 每次服用前2小时和服用后2小时不要进食。 每天服用一片,每次5天,每次循环服用。 如果病人在正常服药时间的12小时内漏服一次剂量,指导病人尽快服用漏服的剂量,然后恢复正常的每日给药计划。 每漏服一次,将给药期延长一天,完成每个周期的5次每日给药。 如果INQOVI给药后出现呕吐,不要再服用额外剂量,但要继续服用下一个计划剂量。 INQOVI是一种危险药物。 遵循适用的特殊处理和处置程序。