吉妥珠单抗奥唑米星(Gemtuzumab ozogamicin)吉妥珠单抗的作用机理是什么
病情描述:吉妥珠单抗奥唑米星(Gemtuzumab ozogamicin)吉妥珠单抗的作用机理是什么
展开2024-02-04 14:20:01
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李娟
问药网药师
吉妥珠单抗奥唑米星(Gemtuzumab ozogamicin)吉妥珠单抗的作用机理是什么,吉妥珠单抗奥唑米星(Gemtuzumab ozogamicin)是一种用于治疗FLT3-ITD阳性的急性髓系白血病(AML)的药物。主要疗效:1、诱导缓解:吉妥珠单抗奥唑米星通常用于AML的诱导治疗。它可以帮助减少白血病细胞的数量,促使AML进入缓解状态。2、延长无进展生存期:吉妥珠单抗奥唑米星治疗后,可能延长AML患者的无进展生存期,即延缓疾病的进展。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
1. 吉妥珠单抗的目标和作用方式
吉妥珠是一种单抗,它的作用是通过特异性地结合并抑制白血病细胞表面的CD33抗原。CD33是一种表达于髓系白血病细胞上的膜糖蛋白,而在正常造血细胞中的表达较低。吉妥珠单抗的结合可以激活多种细胞毒性机制,如抗体介导的细胞毒效应(ADCC)和补体介导的细胞毒效应(CDC),从而诱导白血病细胞的破坏。
2. 奥唑米星的作用机制
奥唑米星是一种细胞毒素,它可以与吉妥珠单抗结合后被白血病细胞摄取。一旦摄取到细胞内,奥唑米星会被酶系统激活,释放出有毒的游离代谢物。这些代谢物可以与DNA发生交联,并干扰DNA复制和细胞分裂,从而导致细胞凋亡。
3. 综合作用机制和疗效
吉妥珠单抗奥唑米星的作用机理是通过两种方式共同发挥作用。吉妥珠通过与CD33抗原结合,诱导免疫介导的细胞毒性效应,从而破坏白血病细胞。另一方面,奥唑米星作为细胞毒素能够直接进入细胞内并对DNA发生交联,导致白血病细胞凋亡。
临床研究表明,吉妥珠单抗奥唑米星在不同亚型的急性髓系白血病中显示出一定的疗效。它已被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于20岁以上的新诊断CD33阳性急性髓系白血病患者的治疗。此外,吉妥珠单抗奥唑米星也被应用于一些复发或难治性白血病的治疗,为患者提供了一种新的治疗选择。
总结起来,吉妥珠单抗奥唑米星通过结合CD33抗原和释放细胞毒素,以多重方式作用于髓系白血病细胞,从而实现治疗的效果。这一靶向治疗策略的研究和应用为急性髓系白血病患者提供了新的治疗希望,并将继续在临床实践中得到探索和发展。
功能主治:一款靶向CD33的免疫偶联物。
用法用量:用法用量 1.新近诊断的CD33阳性急性骨髓性白血病(联合用药) -对新诊断的新发CD33阳性急性髓系白血病成人患者,包括该药在内的治疗过程包括一个诱导周期和两个巩固周期。 -对于诱导周期,该药的推荐剂量为3mg/m2(最多一个4.5mg小瓶),在第1、4和7天与道诺霉素和阿糖胞苷联合使用。 对于需要第二个诱导周期的患者,在第二个诱导周期中不要使用此药。 -对于巩固周期,该药的推荐剂量为第1天3mg/m2,与道诺霉素和阿糖胞苷联合使用。 2.新诊断的CD33阳性急性骨髓性白血病(单药方案) -对于新诊断的CD33阳性急性髓系白血病的成人患者,本药作为单药的治疗疗程包括1个周期的诱导治疗和最多8个周期的巩固治疗。 -对于诱导周期,该药物的推荐剂量为第1天单剂6mg/m2,第8天3mg/m2。 -对于巩固周期,该药的推荐剂量为2mg/m2,作为单剂,每4周在第1天使用。 3.复发或难治的CD33阳性急性骨髓性白血病(单药方案) 该药作为单药治疗复发或难治性CD33阳性AML的推荐剂量为3mg/m2(最多一个4.5mg小瓶),在第1、4和7天服用。