阿昔替尼(阿西替尼)药物相互作用是什么
病情描述:阿昔替尼(阿西替尼)药物相互作用是什么
展开2024-02-02 09:21:45
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好问题
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黄斌
问药网药师
阿昔替尼(阿西替尼)药物相互作用是什么,阿昔替尼(Axitinib)是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。它对多种肿瘤类型显示出部分反应,用于治疗肾细胞癌(RCC)。疗效如下:1.抑制肿瘤生长。2.延长肾细胞癌患者的进展生存期。3.阿昔替尼(Axitinib)也被用于治疗术后复发的肾细胞癌患者。该药品在治疗相关疾病方面表现出色,疗效显著、安全性高。
阿昔替尼(Axitinib)是一种靶向性药物,广泛应用于治疗肾癌。阿昔替尼通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)来抑制肿瘤血管生成,从而阻断肿瘤生长和扩散。药物治疗中常常会出现药物相互作用的情况,这可能会影响阿昔替尼的疗效或者加重患者的不良反应。本文将对阿昔替尼的药物相互作用进行深入解析,帮助读者更好地了解该药物在治疗过程中所需要注意的相关问题。
1. 阿昔替尼的药理作用和特点
阿昔替尼是一种口服的靶向治疗药物,主要通过抑制VEGFR和其他相关受体来阻断血管生成从而抑制肿瘤生长。在临床研究中,阿昔替尼已被证明对晚期肾细胞癌具有显著的疗效。与传统的化疗药物相比,阿昔替尼在靶向性和疗效上都具有明显的优势,但同时也带来了一定的药物相互作用的风险。
2. 与CYP3A4代谢酶相关的相互作用
阿昔替尼主要由CYP3A4代谢酶代谢,因此与影响CYP3A4酶活性的其他药物可能产生相互作用。例如,强的松类固醇、红霉素类抗生素以及一些抗真菌药物等都可能影响CYP3A4的活性,进而影响阿昔替尼的代谢,增加血药浓度,增加毒副作用。
3. 与影响胃酸Ph值的药物相互作用
阿昔替尼在胃酸下的溶解度较低,因此,与影响胃酸Ph值的药物一同使用时可能影响阿昔替尼的吸收。例如,一些质子泵抑制剂等抑制胃酸分泌的药物可能降低阿昔替尼的生物利用度,影响其疗效。
4. 与具有心脏毒性的药物相互作用
一些具有心脏毒性的药物,比如心律失常类药物或者可能引起QT间期延长的药物,与阿昔替尼的联合使用可能增加心脏毒性反应的风险。因此,在患者使用阿昔替尼的同时,需要谨慎选择其他药物,避免造成不良的心脏反应。
5. 患者在用药过程中需要做好的注意事项
在患者接受阿昔替尼治疗期间,医务人员需要对患者的用药情况进行全面的评估,包括对患者同时使用的其他药物进行了解,并警惕因此带来的潜在药物相互作用。同时,也需要对患者进行用药指导,让患者清楚了解阿昔替尼的用药禁忌以及可能的药物相互作用,避免因为不当的用药而影响治疗效果。
总结
阿昔替尼作为一种有效的肾癌治疗药物,在临床应用中带来了显著的疗效,但其与其他药物的相互作用需要引起足够的重视。在使用阿昔替尼的同时,医护人员需要综合考虑患者的全面用药情况,以防止不当的药物相互作用对患者治疗带来的潜在危害。
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量: 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。