阿法替尼(Afatinib)吉泰瑞适合哪些突变
病情描述:阿法替尼(Afatinib)吉泰瑞适合哪些突变
展开2024-01-31 14:08:58
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好问题
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黄斌
问药网药师
阿法替尼(Afatinib)是一种广谱酪蛋白激酶抑制剂,被广泛用于肺癌的治疗。它可以通过抑制多种激酶的活性,干扰肿瘤细胞的信号传导,从而抑制肿瘤的生长和扩散。阿法替尼只对某些肺癌突变类型有效。在本文中,将探讨阿法替尼适用于哪些特定肺癌突变的情况。
1. EGFR突变(1)
阿法替尼尤其适用于表皮生长因子受体(EGFR)突变阳性的肺癌患者。EGFR是一种关键的细胞表面受体,它参与了肺癌细胞的生长和分裂。在某些患者中,EGFR基因发生突变,导致其过度激活,促进肿瘤的生长。阿法替尼可以通过抑制EGFR激酶的活性,针对EGFR突变阳性的肺癌,阻断肿瘤细胞的增殖和生存信号通路。
2. EGFR突变(2)
除了常见的EGFR激酶活性突变外,阿法替尼还对EGFR外显子20插入突变(exon 20 insertion)显示了特殊的抗肿瘤活性。EGFR外显子20插入突变常造成EGFR抑制剂耐药。阿法替尼被发现对这一突变具有独特的作用,能够有效抑制肿瘤细胞的增殖,使其成为EGFR外显子20插入突变型肺癌患者的一种重要治疗选择。
3. HER2突变
阿法替尼也对HER2(人类表皮生长因子受体2)突变阳性的肺癌患者具有一定的疗效。HER2是一种与EGFR密切相关的细胞表面受体,它过度表达或发生突变,可导致肿瘤的增长与扩散。阿法替尼通过抑制HER2的活性,可以阻断这种异常信号通路,从而减缓肿瘤的进展。
4.其他突变
阿法替尼在其他一些肺癌涉及的突变类型中也可能具有一定的活性,例如HER4(人类表皮生长因子受体4)突变和PIK3CA(磷脂酰肌醇3激酶A)突变。这些突变类型的疗效仍在研究中得到进一步证实。
总结起来,阿法替尼是一种用于治疗特定突变类型的肺癌的有效药物。EGFR突变阳性、EGFR外显子20插入突变以及HER2突变阳性的肺癌患者对阿法替尼通常有良好的反应。由于每位患者的突变情况可以有所不同,因此在使用阿法替尼之前,应该进行基因突变检测,以确定是否适合该治疗策略。
功能主治:二代激酶抑制剂,延长非小细胞肺癌患者无进展生存期
用法用量: 本品的推荐剂量为40mg,每日一次。 目前尚无充分证据支持患者可从50mg剂量中得到更大获益。 本品不应与食物同服。 在进食后至少3小时或进食前至少1小时服用本品(见药物相互作用和药代动力学)。 应整片用水吞服。 本品应持续治疗直至疾病发生进展或患者不能耐受。