奎扎替尼(quizartinib)Vanflyta的作用机理是什么
病情描述:奎扎替尼(quizartinib)Vanflyta的作用机理是什么
展开2024-01-29 14:35:05
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张胜泉
问药网药师
奎扎替尼(quizartinib)Vanflyta的作用机理是什么,奎扎替尼(quizartinib)是一种口服的高效II型FLT3抑制剂,已专门开发用于治疗FLT3-ITD阳性的急性髓系白血病成年患者,其疗效如下:1、通过抑制FLT3激酶活性,阻止受体的自磷酸化,从而抑制下游FLT3受体信号传导,阻断FLT3-ITD依赖性细胞增殖;2、奎扎替尼与标准阿糖胞苷和蒽环类药物诱导和阿糖胞苷巩固治疗联合使用,并作为巩固化疗后的维持单药治疗;该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
1. 靶向FLT3-ITD突变
白血病细胞中常见的一种突变是FLT3-ITD(内部双源性酪氨酸激酶结构域)突变。这种突变导致FLT3受体酪氨酸激酶活性异常增强,进而促进了白血病细胞的增殖和存活。奎扎替尼作为一种高度选择性的FLT3受体酪氨酸激酶抑制剂,能够特异性地与FLT3受体结合,并抑制FLT3-ITD突变引起的异常酪氨酸激酶活性。这一作用机制使得奎扎替尼能有效地干扰白血病细胞的生长信号传导通路。
2. 抑制FLT3-TKD突变
除了FLT3-ITD突变,FLT3-TKD(酪氨酸激酶结构域激酶区)突变也是一种常见的白血病细胞突变。奎扎替尼同样能够抑制FLT3-TKD突变引起的异常酪氨酸激酶活性,从而抑制异常的细胞生长和存活。
3. 阻断白血病细胞增殖和存活
FLT3信号通路的异常活化对于白血病细胞的增殖和存活至关重要。奎扎替尼的作用是通过抑制FLT3受体酪氨酸激酶活性,阻断异常信号通路的传导,从而抑制白血病细胞的增殖和存活。这种针对白血病细胞特异性的抑制作用使得奎扎替尼成为一种有效的治疗选项。
4. 改善患者预后
由于奎扎替尼的作用机理能够干扰白血病细胞的增殖和存活,它在治疗急性髓系白血病中具有潜在的益处。临床试验表明,奎扎替尼可用于治疗复发或难治性FLT3-ITD突变的急性髓系白血病。其疗效和安全性的验证使得奎扎替尼作为一种有前景的治疗药物,能够改善患者的预后并提供更多的治疗机会。
总结起来,奎扎替尼(Quizartinib)的作用机理主要是通过靶向FLT3-ITD和FLT3-TKD突变引起的异常信号通路,抑制白血病细胞的增殖和存活,从而改善急性髓系白血病患者的预后。这一创新药物带来了新的治疗选项,为白血病患者带来了新的希望。
功能主治:VANFLYTA是一种口服的高效II型FLT3抑制剂,可选择性靶向FLT3-ITD突变。
用法用量: 推荐剂量 通常情况下,成人口服,每日1次,1次26.5mg,为期两周,之后每日1次,1次53mg;另外根据患者的状态适当减量 用法用量相关注意事项 1、与其他抗恶性肿瘤药物联合使用,有效性及安全性尚未建立 2、开始给药前进行心电图检查,QTcF值超过450ms时不开始给药;另外从开始投用本剂开始到2周后,QTcF值超过450ms时,不进行本剂的增量 3、与强CYP3A抑制剂联合使用时,参考减重标准特别是将本剂减量一级;与强CYP3A抑制剂合并结束后,应恢复本品减量前的剂呈 4、给药过程中出现不良反应应及时停药或减量,参考标准如下 剂量调整 针对不同不良反应的剂量调整 奎扎替尼的推荐剂量 奎扎替尼是日本第一三共研发的口服的高效II型FLT3抑制剂,通过选择性靶向FLT3-ITD突变来治疗白血病,本文主要讲的是奎扎替尼应该如何来进行使用。