奥曲肽(Octreotide)善龙的作用机理是什么
病情描述:奥曲肽(Octreotide)善龙的作用机理是什么
展开2024-01-29 12:35:31
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好问题
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黄斌
问药网药师
奥曲肽(Octreotide)善龙的作用机理是什么,奥曲肽(Octreotide)主要用于抑制胃酸分泌、胰酶分泌,可以用于治疗胃溃疡出血及胃肠、胆道术后的消化道瘘。由于其可抑制胃酸等消化液分泌及胃蛋白酶的秘密可用于胃溃疡出血及胃肠、胆道术后的消化道瘘的治疗。奥曲肽抑制胰酶分泌保护胰腺细胞因而用于重症胰腺炎的治疗。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高,极大地提高了患者的生活质量。
奥曲肽(Octreotide)善龙是一种合成的肽类药物,它在临床上被广泛用于治疗多种以过度分泌生长激素或其他肽类物质为特征的疾病,如肢端肥大症、血管活性肠肽瘤、胰高糖素瘤、胃泌素瘤/卓-艾综合征、胰岛素瘤等。它通过调节体内激素的水平和抑制异常细胞的生长来发挥治疗作用。
1. 奥曲肽的机理:抑制生长激素的分泌
奥曲肽在治疗肢端肥大症(acromegaly)中发挥重要作用,这是一种由垂体肿瘤分泌过度增生激素所导致的疾病。奥曲肽通过与垂体瘤细胞表面的生长激素受体结合,抑制垂体瘤细胞释放过多的生长激素,进而减少血液中的生长激素水平。这种调节作用有助于减缓或停止骨和软组织的过度增长,从而缓解肢端肥大症的症状。
2. 奥曲肽的机理:抑制肽类激素的分泌
奥曲肽还可用于治疗血管活性肠肽瘤(VIPoma)、胰高糖素瘤(glucagonoma)、胃泌素瘤(gastrinoma)/卓-艾综合征(Zollinger-Ellison syndrome)和胰岛素瘤(insulinoma)等疾病。在这些疾病中,身体某种类型的细胞会异常分泌过多的肽类激素,引起一系列症状。奥曲肽通过与这些异常细胞上的肽类受体结合,抑制激素的过度分泌,以达到治疗的目的。
3. 奥曲肽的机理:抑制胃酸分泌
在胃泌素瘤/卓-艾综合征的治疗中,奥曲肽起到了抑制胃酸分泌的作用。奥曲肽通过与胃黏膜的细胞表面的生长抑素受体结合,抑制胃酸的分泌。这有助于减轻胃酸过多所引起的症状,如胃溃疡和消化不良。
4. 奥曲肽的机理:抑制肿瘤生长
奥曲肽还显示出一定的抑制肿瘤生长的潜力。它可以通过抑制肿瘤细胞生长和血管生成,以及促进肿瘤细胞凋亡(细胞自我死亡),来对抗某些类型的肿瘤。这种抗肿瘤的机制为奥曲肽在一些肿瘤治疗中的应用提供了基础。
总结起来,奥曲肽(Octreotide)善龙通过多种机制来发挥治疗作用。它抑制生长激素和肽类激素的分泌,减轻了与这些激素过度分泌相关的病症。此外,它还抑制胃酸分泌和肿瘤生长,为一些特定疾病的治疗提供了额外的益处。这使得奥曲肽成为多种内分泌和肿瘤相关疾病的有效药物之一。
功能主治:用于肢端肥大症,部分患者在第十九次治疗后症状消失
用法用量:用法用量 本品仅能通过臀部肌肉深部注射给药,而决不能静脉注射。 如果穿入血管要更换注射部位。 反复注射应当轮流选择左侧或右侧不同的臀部肌肉注射。 肢端肥大症 对使用标准剂量皮下注射善宁已完全控制的患者,本品的推荐初始剂量为20mg,每隔4周给药1次,共3月。 治疗可以在最后一次皮下注射善宁后1天开始。 此后剂量应当根据血清GH和生长因子C(IGF-1)的浓度以及临床症状和体征决定。 如果3月后临床症状和体征以及生化参数(GH和IGF-1)尚未完全控制(GH>2.5ug/L)时,剂量应当增至30mg,每隔4周给药1次。 如GH≤(smallerthanorequalto)2.5ug/L,则继续使用20mg治疗,每4周给药1次。 如果使用20mg治疗3月后,GH的浓度持续低于1ug/L,IGF-1的浓度正常以及临床上肢端肥大症的可逆的症状和体征消失,本品的剂量可降至10mg。 鉴于如此低的剂量,要密切观察监测血清GH和IGF-1的浓度以及临床症状和体征。 对于不适合外科手术、放疗、多巴胺激动剂治疗或治疗无效的患者,或在放疗发挥充分疗效前病情处于潜在反应阶段的患者,建议在开始上述使用本品治疗前,先短期使用皮下注射善宁以评估奥曲肽治疗的耐受性和疗效。 胃肠胰内分泌肿瘤已使用皮下注射善宁治疗的患者:对于症状已完全由皮下注射善宁控制的患者,建议本品的初始剂量为20mg,每隔4周给药1次。 原有的皮下注射善宁的有效剂量治疗应当维续到第一次注射本品后至少2周(有的患者则需维持3-4周)。 从未使用皮下注射善宁治疗的患者:建议开始使用本品治疗前,应短期(约2周)每日3次皮下注射善宁0.1mg,以评估奥曲肽治疗反应和全身耐受性。 剂量调整使用本品治疗3个月后,对于症状和生化指标已完全控制的患者,本品剂量应当降至10mg,每隔4周给药1次。 使用本品治疗3个月症状仅部分控制的患者,剂量应当增至30mg,每隔4周给药1次。 使用本品治疗胃肠胰肿瘤期间,患者的症状会一度更明显。 此时建议加用皮下注射善宁,其剂量与使用本品之前相同。 这对于治疗的最初2月使血奥曲肽达到治疗水平尤为重要。 肾功能损害患者的使用:当皮下注射善宁治疗时,肾功能损害不会影响血奥曲肽的曲线下面积(AUC)。 因此本品的剂量不必调整。 肝功能损害患者的使用:通过皮下和静脉途径给予善宁的研究发现肝硬化患者的清除力可能下降,而脂肪肝患者则不然。 鉴于奥曲肽较宽的治疗窗,肝硬化患者的本品的剂量不需调整。