吉西他滨(Gemcitabine)泽菲的作用机理是什么
病情描述:吉西他滨(Gemcitabine)泽菲的作用机理是什么
展开2024-01-25 16:56:50
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黄斌
问药网药师
吉西他滨(Gemcitabine)泽菲的作用机理是什么,吉西他滨(Gemcitabine)是一种化疗药物,被广泛用于治疗多种类型的癌症。主要疗效:1、抑制癌细胞生长:Gemcitabine通过抑制癌细胞的DNA合成和复制,阻断其生长和分裂,从而抑制癌细胞的增殖。2、缓解症状:Gemcitabine可以缓解某些癌症引起的症状,如疼痛、压迫感、恶心、呕吐等。3、延长生存期:在某些情况下,Gemcitabine可以延长患者的生存期,尤其是对于胰腺癌等晚期癌症。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
吉西他滨(Gemcitabine),又称泽菲,是一种常用的化疗药物,被广泛应用于卵巢癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、肝癌等多种肿瘤的治疗中。它具有独特的作用机理,能够抑制肿瘤细胞的生长和复制,使得肿瘤减小或停止生长,从而延长患者的生存时间和改善症状。
1. 吉西他滨的转化为活性药物
吉西他滨在体内通过一系列的酶催化反应被转化为活性药物。首先,吉西他滨被酶脱氨酶转化为活性代谢物二脱氧二氟胞苷(dFdCDP)。随后,dFdCDP进一步被磷酸化为二脱氧二氟胞苷二磷酸酯(dFdCTP),这是吉西他滨的主要活性形式。
2. 抑制DNA合成
吉西他滨的主要作用是干扰肿瘤细胞的DNA合成过程。dFdCTP能够与DNA中的脱氧核苷酸结合,从而阻断新的核苷酸单元的添加和DNA链的延伸。这会导致DNA合成终止,阻止肿瘤细胞的分裂和生长。
3. 引发细胞周期阻滞
吉西他滨还可以导致肿瘤细胞在G1/S期(细胞周期分裂前的阶段)和S期(DNA合成期)停滞。通过影响细胞周期的进展,吉西他滨可让肿瘤细胞停留在更为敏感的期间,增加对其的杀伤效应。
4. 触发细胞凋亡
吉西他滨还能够诱导肿瘤细胞的凋亡(程序性细胞死亡)。它通过干扰细胞内的信号传导通路,特别是调节细胞生存和凋亡的通路,如p53信号通路和Bcl-2家族等,引发肿瘤细胞自我毁灭的过程。
总结起来,吉西他滨通过转化为活性代谢物并抑制DNA合成,引发细胞周期阻滞和诱导细胞凋亡等多种机制,对肿瘤细胞产生直接的抗肿瘤作用。这些作用机制使得吉西他滨成为一种重要的化疗药物,对于治疗卵巢癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、肝癌等多种肿瘤具有显著的疗效。吉西他滨也会引起一些不良反应,如骨髓抑制、消化道反应等,在使用中需要严密监测和合理管理。
功能主治:嘧啶类分子靶向抗肿瘤药物,可用于肝癌等多种肿瘤
用法用量:用法用量 成人推荐吉西他滨剂量为1000mg/m2静脉滴注30分钟,每周一次,连续三周,随后休息一周,每四周重复一次。 依据病人的毒性反应相应减少剂量。 高龄患者:65岁以上的高龄患者也能很好耐受。 尽管年龄对吉西他滨的清除率和半衰期有影响,但并没有证据表明高龄患者需要调整剂量。