环丙孕酮(Cyproterone)色普龙的作用机理是什么
病情描述:环丙孕酮(Cyproterone)色普龙的作用机理是什么
展开2024-01-20 15:06:56
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张胜泉
问药网药师
环丙孕酮(Cyproterone)色普龙的作用机理是什么,环丙孕酮(Cyproterone)是一种合成的激素药物,在不同适应症下的疗效:1、常用于降低睾丸激素水平,如睾酮的水平;2、通常用于性偏好不符合生殖器的性别特征的患者,如跨性别女性或跨性别男性;3、用于治疗一些性激素相关的疾病,如多囊卵巢综合症和雌激素过多症等;4、环丙孕酮在一些雄性性征过于明显的疾病的治疗中也有应用,用于减轻或减少男性性征.;该药品在临床试验中表现出色、效果非常好、安全性高,为患者提供了新的机会。
环丙孕酮(Cyproterone),又称色普龙,是一种甾体抗雄激素药物。它被广泛用于治疗前列腺癌、多毛症、男性乳腺癌等疾病,以及减轻女性重度雄性化体征。本文将介绍环丙孕酮的作用机理及其在不同疾病中的应用。
1. 环丙孕酮的作用机理
环丙孕酮是一种受体拮抗剂,主要通过以下几种机制发挥作用:
雄激素受体(Androgen receptor, AR)拮抗作用:环丙孕酮能结合雄激素受体并阻止其与内源性雄激素(如睾酮)结合,从而抑制雄激素对细胞的影响。这种拮抗作用可减少雄激素对靶细胞的刺激,降低组织对雄性激素的敏感性。
抑制垂体促性腺激素释放激素(GnRH)的分泌:环丙孕酮能干扰GnRH神经元的释放机制,减少垂体前叶促性腺激素的合成与分泌。这导致睾酮等雄激素的产生减少,从而抑制雄激素的生物效应。
抑制睾酮合成酶(Cytochrome P450 17A1,CYP17A1)活性:环丙孕酮可干扰睾酮合成途径中的CYP17A1酶活性,降低内源性睾酮的合成。这进一步减少了可与雄激素受体结合并产生生理效应的睾酮水平。
2. 环丙孕酮在前列腺癌中的应用
前列腺癌是男性常见的恶性肿瘤之一,其发展受睾酮等雄激素的刺激。环丙孕酮可通过抑制AR的活性和睾酮的合成,减少雄激素对前列腺癌细胞的刺激,从而抑制肿瘤生长。因此,在前列腺癌的治疗中,环丙孕酮常被用作辅助药物。
3. 环丙孕酮在多毛症和女性乳腺癌中的应用
多毛症是女性常见的内分泌紊乱疾病,患者体内雄激素水平升高导致睾酮过度刺激毛囊生长,引起体毛过度生长。环丙孕酮作为抗雄激素药物,可减少雄激素的作用,减轻多毛症患者的症状。
此外,环丙孕酮还应用于罕见但严重的女性乳腺癌治疗中。在某些情况下,雌激素受体阳性乳腺癌可能对内源性的雄激素产生反应,进而促进肿瘤生长。环丙孕酮的抗雄激素作用可以抑制这种反应,并在一定程度上抑制乳腺癌的进展。
4. 总结
环丙孕酮是一种甾体抗雄激素药物,通过抑制雄激素受体的活性、减少雄激素的合成和阻断GnRH的分泌等机制发挥作用。它的应用广泛,包括治疗前列腺癌、多毛症、男性乳腺癌以及减轻女性重度雄性化体征。了解环丙孕酮的作用机理和应用,有助于更好地理解和应用这一药物,为相关疾病的治疗提供有效的辅助。
功能主治:甾体抗雄激素药物,用于前列腺癌多毛症男性乳腺癌等
用法用量:用法用量 一般治疗从1片bid开始,需要时可增加到2片bid,或甚至短期内2片tid。 药物应在饭后用少量液体吞服。 当达到满意效果时,应试用最低可能剂量维持疗效,常常每日2次,每次半片即已足够。 建立维持量或停止用药时,不应突然而应逐渐减量,间隔数周将每日剂量减少1片或最好半片。 为了稳定治疗作用,必须延长使用本药一段时间,如果可能,同时采用心理治疗方法。 不能手术的前列腺癌:睾丸切除术后为消除肾上腺皮质雄激素的作用:每次2片,每日1-2次(即100-200mg)。 未行睾丸切除术:每次2片,每日2-3次(即200-300mg)。 症状改变或减轻后,不应改变或中断治疗剂量。 用促性腺激素释放激素激动剂(LH-Rha)治疗时,为减少男性性激素的初始增加:开始时单用本药,每次2片,每日2次(即200mg)5-7天,继之用本药每次2片,每日2次(共200mg),与一种LH-Rha同时使用,共3-4周。 为消除在LH-Rha治疗时肾上腺皮质雄激素的作用:连续抗雄激素治疗,服用本药每次2片,每日1-2次(即100-200mg)。 女性重度雄性化体征:如非常严重的多毛症,雄激素依赖性严重脱发,最终导致秃顶(重度雄激素性脱发),常伴有重度痤疮及/或皮脂溢。 育龄妇女治疗宜在月经周期第1天开始(即出血的第1天),只有闭经妇女可以立即开始药物治疗。 这种情况下治疗的第1天被视作周期的第1天,按下列推荐用法常规观察。 在周期的第1-10天,每天餐后用水吞服2片本药,此外,这些妇女还服用含有雌、孕激素的制剂,如从月经周期的第1-21天,每天服用1片口服避孕药,以提供必要的避孕保护作用并稳定月经周期。 接受周期性联合治疗的妇女,应于每天的固定时间服药。 若超过固定服药时间12小时,则本周期的避孕效果可能降低,但是本药与口服避孕药仍应按说明继续服完,以避免本周期提早出血。 遗漏的药片可忽略,但在周期的余下时间内应加用非激素的避孕方法(安全期法及测量体温法除外)。 服药21天后有停药7天的观察期,在此期间会发生撤退性出血,在第一疗程开始的整4个星期后,亦即同一个星期几,开始下一周期的联合治疗而不论出血是否停止。 如果在停药期间未发生出血,应进行必要的诊断检查。 临床症状改善以后,可以在联合治疗的头10天内将本药的每天剂量减少至1片或半片,可能单独使用口服避孕药已足够。 绝经后或行子宫切除术的患者可以单独使用本药。 根据症状的严重程度,该药的平均用量应为每日1次,每次1至半片,共21天,继之停药7天。