利奥西呱(Riociguat)安吉奥功效与作用主要有哪些
病情描述:利奥西呱(Riociguat)安吉奥功效与作用主要有哪些
展开2024-01-17 15:37:08
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陈志明
问药网药师
利奥西呱(Riociguat)安吉奥功效与作用主要有哪些,利奥西呱(Riociguat)是一种用于治疗某些类型肺动脉高压(PAH)和慢性血栓栓塞性肺高血压(CTEPH)的药物。其主要疗效包括:降低肺动脉压力以改善肺动脉高压,提高运动耐力,改善心脏功能,缓解症状如呼吸困难,从而提高患者的生活质量。
利奥西呱(Riociguat)是一种药物,用于治疗肺动脉高压(Pulmonary Arterial Hypertension,PAH)。肺动脉高压是一种罕见的、严重的、进行性发展的肺血管疾病,其特征是肺动脉内的压力过高,导致心脏和肺部功能受损。利奥西呱(Riociguat)通过扩张肺动脉,改善血流,减少肺动脉高压的进展,从而改善患者的生活质量和预后。
1. 利奥西呱(Riociguat)的工作原理
利奥西呱(Riociguat)的主要作用是激活一种叫做可溶性鸟苷酸环化酶(soluble guanylate cyclase,sGC)的酶。这种酶存在于血管壁的肌肉细胞中,利奥西呱(Riociguat)通过激活sGC,促进环磷酸鸟苷(cGMP)的产生。cGMP起到扩张血管、抑制增生和减少血小板聚集等作用,从而降低肺动脉的阻力,改善血流动力学,减少肺动脉高压的程度。
2. 利奥西呱(Riociguat)的疗效
利奥西呱(Riociguat)在临床研究中已经显示出显著的疗效。研究表明,与安慰剂相比,利奥西呱(Riociguat)能够显著降低患者的肺动脉压力和肺血管阻力,并改善运动耐量和生活质量。利奥西呱(Riociguat)还可以减少心脏病发作和住院次数,延缓疾病的进展。对于患有慢性血栓栓塞性肺动脉高压(Chronic Thromboembolic Pulmonary Hypertension,CTEPH)的患者,利奥西呱(Riociguat)也被证实是有效的治疗方法。
3. 利奥西呱(Riociguat)的安全性和副作用
在使用利奥西呱(Riociguat)时,患者需要密切关注其安全性和可能的副作用。一些常见的副作用包括头痛、晕眩、恶心、腹泻和浮肿等。此外,利奥西呱(Riociguat)对孕妇和哺乳期妇女以及存在严重肝脏疾病的患者不建议使用。患者在使用利奥西呱(Riociguat)之前,应该告知医生他们的全部病史和正在使用的其他药物,以避免潜在的药物相互作用。
4. 利奥西呱(Riociguat)的未来展望
利奥西呱(Riociguat)作为一种新型的治疗肺动脉高压的药物,已经在临床实践中取得了积极的疗效。随着对肺动脉高压机制的进一步了解和研究的深入,利奥西呱(Riociguat)的应用前景将进一步拓展。未来可能会有更多的研究和临床试验,以探索利奥西呱(Riociguat)在其他相关疾病或病理过程中的潜在应用价值,并进一步完善其治疗策略,提高患者的治疗效果和生活质量。
尽管利奥西呱(Riociguat)在治疗肺动脉高压方面显示出了良好的疗效,但患者在使用前仍需咨询医生,并按照医生的建议进行治疗。同时,我们期待未来对该药物的研究和应用能够不断取得新的突破,为患者带来更好的治疗选择和效果。
功能主治:治疗肺动脉高压的sGC刺激剂,较多实现疾病无恶化改善
用法用量:用法用量 仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。 剂量 剂量滴定 推荐的起始剂量是每次1mg,每日3次,治疗2周。 片剂应每隔6至8小时左右服用1次,每日3次(参见【药代动力学】)。 如果收缩压≥95mmHg,并且患者无低血压的症状或体征,则可每隔2周增加一次剂量,每次增幅为0.5mg,每日3次,最大增至2.5mg,每日3次。 如果收缩压<95mmHg,且患者无低血压的症状或体征,则应维持剂量不变。 如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下,并且患者表现出低血压的症状或体征,那么当前剂量应减少0.5mg,每日3次。 在某些PAH患者中,每次口服1.5mg,每日3次时,6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。 维持剂量 应维持已确定的个体剂量,除非出现低血压症状和体征。 最大每日总剂量为7.5mg,即每次2.5mg,每日3次。 如果漏服一次药物,应按照计划继续治疗,进行下一次给药。 如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止),按每次1mg,每日3次,为期2周的剂量水平重新开始治疗,并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。 如果无法耐受,可随时考虑减量。 食物 通常可随餐或空腹服用片剂。 因为与餐时相比,空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高,所以对于易发生低血压的患者,不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。 特殊人群 在治疗开始时,进行个体化剂量滴定,使滴定后剂量满足患者需要。 儿童人群 尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。 临床前数据显示,利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。 在意义明确之前,应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 老年人群 老年患者(≥65岁)的低血压风险增加,因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。 肝功能损害 因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究,所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。 本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】),因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。 肾功能损害 重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限,并且未获得透析患者的数据。 因此,不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】),所以肾功能损害患者的低血压风险升高,在个体化剂量滴定时应特别慎重。 吸烟者 与非吸烟者相比,吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。 由于存在疗效降低的风险,建议目前吸烟者停止吸烟。 吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg,每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 停止吸烟的患者可能需要减量。 给药方法 口服。 粉碎片剂 对于无法吞服整片药物的患者,可粉碎利奥西呱片剂,并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。