白消安(Busulfan)马利兰的作用机理是什么
病情描述:白消安(Busulfan)马利兰的作用机理是什么
展开2024-01-11 10:25:49
1回答
1325浏览
好问题
病情描述:白消安(Busulfan)马利兰的作用机理是什么
展开2024-01-11 10:25:49
1回答
1325浏览
好问题
陈志明
问药网药师
白消安(Busulfan)马利兰的作用机理是什么,白消安(Busulfan)是一种烷化剂,主要用于治疗恶性血液肿瘤,如慢性粒细胞白血病。其疗效主要在于杀伤肿瘤细胞。此外,白消安注射液在急性髓系白血病、慢性髓样白血病以及卵巢癌等恶性肿瘤的治疗中也有广泛应用。它通过干扰白细胞的生长和分裂,抑制白血病细胞的增殖,从而达到治疗目的。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
白消安(Busulfan)马利兰是一种化学疗法药物,被广泛用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)和慢性骨髓增殖性疾病(CMPD)等血液系统的恶性肿瘤疾病。它属于一类被称为骨髓抑制剂的药物,通过抑制白血细胞的增殖和分裂,从而抑制肿瘤的生长。下面将详细介绍白消安马利兰的作用机理。
1. DNA交联作用
白消安马利兰通过与DNA分子中的鸟嘌呤碱基形成交联物,干扰DNA的正常结构和功能。它能够与DNA链的两个碱基间交联,在细胞核内形成交联桥,阻碍DNA链的解旋和复制过程。这种交联作用使得DNA螺旋结构受到破坏,导致DNA链断裂,从而抑制了癌细胞的增殖。
2. 细胞周期依赖性作用
白消安马利兰还可干扰癌细胞的细胞周期,特别是在细胞分裂过程中的S期和G2期。它能够通过影响DNA合成和结构,诱导癌细胞进入停滞期,从而抑制细胞分裂和增殖。这种细胞周期依赖性作用使得白消安马利兰成为一种非常有效的治疗药物。
3. 氧自由基产生
白消安马利兰被代谢为高活性的代谢产物,可以引发氧自由基的产生。这些氧自由基具有强氧化性,能够直接损伤癌细胞的细胞膜和DNA结构,诱导癌细胞凋亡。此外,氧自由基还可以干扰癌细胞的氧化还原平衡,导致细胞内氧化应激,破坏癌细胞的正常代谢过程。
4. 基因表达调控
白消安马利兰还可以影响基因的表达和调控,从而改变癌细胞内许多关键信号通路的活性。它可以抑制癌细胞内多种重要的细胞增殖信号通路,如前体细胞白血病-2(PML-2)通路和酪氨酸激酶Bcr-Abl信号通路等。这些信号通路的抑制可以进一步阻断白血病细胞的增殖和存活。
白消安(Busulfan)马利兰通过多种机制对癌细胞发挥作用。它通过DNA交联作用、细胞周期依赖性作用、氧自由基产生和基因表达调控等方式,干扰癌细胞的正常生长和增殖过程,从而抑制肿瘤的发展。这些机制的综合作用使得白消安马利兰成为治疗慢性粒细胞白血病和慢性骨髓增殖性疾病的重要药物之一。
功能主治:慢性粒细胞白血病及血小板增多,90天死亡率显著降低
用法用量:用法用量 口服:每日量成人2-8mg,儿童每千克体重0.05mg。 直到白细胞下降到1万~2万后停药或改为维持量(0.5~2mg,每日1次或每周2次)。 用间歇大剂量治疗慢性粒细胞白血病,疗效与上法基本相同,但可缩短诱导缓解的时间,且可能减少招致再生障碍性贫血的机会。 用法为:根据病人白细胞及血小板计数,分别选用1次给药80-100mg、50mg、20-30mg的三种不同剂量(若1次服100mg,一般分2次服用,在1~2日内服完)。 2次服药的间歇时间为1~2周(根据血象而定),1次若服药80~100mg,需间隔2周以上。