阿扎胞苷(Azacitidine)的作用机理是什么
病情描述:阿扎胞苷(Azacitidine)的作用机理是什么
展开2024-01-05 19:15:26
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陈志明
问药网药师
阿扎胞苷(Azacitidine)的作用机理是什么,阿扎胞苷(Azacitidine)是一种抗代谢的抗肿瘤药物,主要用于治疗骨髓增生异常综合征和急性非淋巴细胞性白血病。其疗效主要通过引起DNA去甲基化和对骨髓中异常造血细胞的直接细胞毒作用实现。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
阿扎胞苷(Azacitidine)是一种常用于治疗白血病的药物。它具有复杂而多样的作用机理,通过不同的途径对白血病细胞产生影响,从而阻止其生长和扩散。本文将详细介绍阿扎胞苷的作用机理。
阿扎胞苷的作用机理:
1. 通过DNA甲基转移酶的抑制作用:
阿扎胞苷是一种咪唑核苷类似物,可以与DNA结合,并通过抑制DNA甲基转移酶的活性来发挥作用。DNA甲基转移酶负责将甲基基团附加到DNA分子上,从而改变基因的表达方式。阿扎胞苷通过与DNA结合,干扰DNA甲基化过程,导致白血病细胞中某些基因的甲基化状态发生改变,进而影响了这些基因的表达。
2. 促进DNA去甲基化:
阿扎胞苷还可以直接促进DNA的去甲基化。DNA去甲基化是指去除DNA分子上的甲基基团,恢复DNA的正常甲基化状态。白血病细胞中的一些基因由于异常的甲基化而过度抑制,通过阿扎胞苷的作用,可以促使这些基因发生去甲基化,恢复其正常的表达水平。
3. 激活基因的表达:
阿扎胞苷在白血病细胞中还可以激活一些关键基因的表达。白血病细胞中,由于异常的DNA甲基化和去甲基化,一些关键基因的表达被抑制。阿扎胞苷的作用可以恢复这些基因的表达,从而影响细胞的生长和分化。
4. 诱导细胞凋亡:
阿扎胞苷还可以诱导白血病细胞发生凋亡,即细胞自我死亡。白血病细胞的异常增殖和生存依赖于一系列异常的信号传导通路,阿扎胞苷的作用可以干扰这些通路,从而诱导细胞自我死亡,实现治疗效果。
阿扎胞苷作为一种常用的白血病治疗药物,其作用机理具有多方面的影响。通过抑制DNA甲基转移酶、促进DNA去甲基化、激活基因的表达以及诱导细胞凋亡等多个途径,阿扎胞苷能够有效阻止白血病细胞的生长和扩散,为白血病患者的治疗提供了重要的希望。需要指出的是,阿扎胞苷的具体作用机制还存在一些未知之处,因此,进一步的研究仍然是非常重要的。
功能主治:白血病和骨髓异常增生综合征口服低甲基化剂,缓解较高
用法用量:阿扎胞苷片的用法用量 急性髓性白血病 Onureg的推荐剂量为300 mg,每日一次,28天为一个周期,周期内的第1天至第14天用药,不受饮食影响。持续给药直到疾病进展或出现不可接受的毒性。 在前2个周期中,每次服用Onureg30分钟前服用止吐药。如果没有恶心和呕吐,则在2个周期后可省略止吐预防。如果在一个周期的第1天,中性粒细胞绝对计数(ANC)小于0.5 Gi/L,则不要服用Onureg。延迟用药周期,直到ANC为0.5 Gi/L或更高。: 整个吞下药片,不要切割、压碎或咀嚼药片。每天在同一时间或前后服药。如果漏服Onureg,或没有在正常时间服用,请在同一天内尽快服用,并在第二天恢复正常服药时间。不要在同一天服用两剂。如果出现呕吐,不要补服,直接在第二天恢复正常服药安排。Onureg是一种危险药物,遵循特殊适用的处理和处置程序。 不要用Onureg代替静脉或皮下注射的阿扎胞苷。Onureg的适应症和给药方案与静脉注射阿扎胞苷不同。