塞替派(Thiotepa)的作用机理是什么
病情描述:塞替派(Thiotepa)的作用机理是什么
展开2024-01-04 15:20:52
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陈志明
问药网药师
塞替派(Thiotepa)的作用机理是什么,塞替派(Thiotepa)是一种合成的抗肿瘤药物,是乙烯亚胺类烷化剂的代表,对多种实体瘤均有效。其作用原理类似氮芥,活性烷化基团为在体内产生的乙烯亚胺基,为细胞周期非特异性药。实验研究证明对多种动物肿瘤均有明显的抑制作用,抑制DNA的合成。在组织培养中,可以抑制动物胚胎细胞、人体细胞及肿瘤细胞的有丝分裂。
塞替派(Thiotepa)是一种广泛应用于肿瘤化学治疗的抗癌药物。它主要用于治疗卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌和消化道癌等恶性肿瘤。塞替派通过多种途径对肿瘤细胞产生作用,对DNA的修复和复制过程进行干扰,从而抑制肿瘤细胞的增殖和生存能力。
1. DNA碱基交联
塞替派通过与DNA中的碱基发生交联作用,干扰了DNA的双链结构和螺旋稳定性。这种交联作用使得DNA链无法有效分离并进行复制或转录。通过干扰DNA的正常功能,塞替派抑制了肿瘤细胞的DNA复制,从而限制了其增殖的能力。
2. DNA碱基烷基化
塞替派还可通过烷基化作用干扰DNA的生物化学修复过程。它可以将烷基基团添加到DNA链上的碱基中,导致碱基对之间的氢键断裂和DNA链的异常连接。这样的DNA结构改变会破坏正常的DNA复制和转录,最终导致肿瘤细胞的死亡。
3. 塞替派的细胞毒性作用
塞替派不仅仅对DNA产生影响,它还具有直接的细胞毒性作用。塞替派可以干扰肿瘤细胞中的细胞分裂过程和细胞周期,从而诱导细胞凋亡(程序性细胞死亡)。凋亡是一种机体正常细胞自我毁灭的过程,而肿瘤细胞在凋亡过程中通常表现出异常。塞替派通过作用于细胞的凋亡信号传导通路,促进肿瘤细胞凋亡并抑制其生长。
4. 血液脑膜屏障穿透性
在治疗一些特定类型的肿瘤时,特别需要药物能够通过血液脑膜屏障以达到脑内的肿瘤细胞。塞替派通过其较小的分子量和特殊的化学结构,具有一定的穿透血液脑膜屏障的能力,从而为治疗脑内肿瘤提供了额外的优势。
塞替派是一种抗癌药物,其作用机理包括DNA碱基交联、DNA碱基烷基化、细胞毒性作用和血液脑膜屏障穿透性。通过这些机制,塞替派干扰了肿瘤细胞的DNA复制、细胞分裂和凋亡等关键生命过程,最终抑制肿瘤细胞的增殖和生存能力。这使得塞替派成为治疗卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌和消化道癌等恶性肿瘤的重要药物之一。在接受塞替派治疗的过程中,患者需要密切监测和遵循医生的指导,以确保药物的疗效和安全性。
功能主治:用于多种肿瘤,化疗后复发性骨肉瘤两年生存高
用法用量:用法用量 静脉或肌肉注射(单一用药):一次10mg(0.2mg/kg)每日一次,连续5天后改为每周3次,一疗程总量300mg。 胸腹腔或心包腔内注射:一次10~30mg,每周1~2次。 膀胱腔内灌注:每次排空尿液后将导尿管插入膀胱内向腔内注入60mg,溶于生理盐水60ml,每周1~2次,10次为一疗程。 动脉注射:每次10~20mg用法同静脉注射。