帕比司他(Panobinostat)的主要成份是什么
病情描述:帕比司他(Panobinostat)的主要成份是什么
展开2024-01-04 11:08:44
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陈志明
问药网药师
帕比司他(Panobinostat)的主要成份是什么,帕比司他(Panobinostat)的主要成分是HDAC抑制剂,能够抑制HDAC活性,从而调控组蛋白乙酰化水平,影响基因表达和细胞功能,达到治疗肿瘤等目的。
帕比司他(Panobinostat)是一种常用于治疗多发性骨髓瘤的药物。它属于一类被称为组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDAC抑制剂)的药物,可以通过抑制组蛋白去乙酰化酶的活性,来影响染色质的调控,从而影响基因的表达。本文将详细介绍帕比司他的主要成分是什么。
1. 帕比司他的化学结构
帕比司他的化学名为4-[[[2-(2-氨基乙基)苯基]甲酰基]氨基]安替替米德,其分子式为C21H23N3O2。它是一种白色结晶性固体,常用于制成口服胶囊剂供患者服用。
2. 主要成份:羟丁酸苯乙酰氨基
帕比司他的主要成份是羟丁酸苯乙酰氨基(Hydroxamic acid phenylacetamido)。这是一种羟丁酸衍生物,它具有抑制组蛋白乙酰转移酶(HDAC)的活性。组蛋白乙酰转移酶是一类酶,负责对染色质上的组蛋白进行去乙酰化修饰。帕比司他通过抑制这些酶的活性,使得组蛋白上的乙酰基残基增加,从而改变了染色质的结构和功能。
3. 帕比司他的作用机制
帕比司他作为HDAC抑制剂,能够抑制组蛋白去乙酰化酶的活性,进而改变基因的表达模式。正常情况下,组蛋白去乙酰化酶通过去除组蛋白上的乙酰基残基,导致染色质结缔更加紧密,使得基因转录受到阻碍。而帕比司他的使用可以抑制这一过程,使得组蛋白乙酰基在染色质上积累,染色质结构更加松弛,从而促进基因的转录和表达。
4. 帕比司他在多发性骨髓瘤治疗中的应用
帕比司他作为一种HDAC抑制剂,已被广泛应用于多发性骨髓瘤的治疗中。多发性骨髓瘤是一种恶性肿瘤,主要发生在骨髓中的浆细胞。帕比司他通过影响染色质的结构和基因的表达,抑制了肿瘤细胞的增殖和生存。在临床试验中,帕比司他与其他药物(如免疫调节剂和化疗药物)联合使用,已被证明可以有效延长多发性骨髓瘤患者的生存期。
总的来说,帕比司他的主要成份是羟丁酸苯乙酰氨基,它作为HDAC抑制剂,通过影响染色质结构和基因表达调控机制,发挥抗肿瘤作用。帕比司他的应用为多发性骨髓瘤患者提供了一种新的治疗选择,并为改善患者的预后做出了重要贡献。不过,在使用帕比司他时,应遵循医生的指导和监督,以确保其安全和有效性。