利奥西呱(Riociguat)安吉奥的主要成份是什么
病情描述:利奥西呱(Riociguat)安吉奥的主要成份是什么
展开2023-12-24 09:36:30
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利奥西呱(Riociguat)安吉奥的主要成份是什么,利奥西呱(Riociguat)主要成份是利奥西呱。其化学名称为4,6-二氨基-2-[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑[3,4-b]吡啶-3-基]-5-嘧啶(甲基)氨基甲酸甲酯。
利奥西呱(Riociguat)是一种用于治疗肺动脉高压(PAH)的药物。该药物主要成分是安吉奥(Adempas)。安吉奥是一种可溶性型腺苷酸环化酶激活剂,它通过增加被紧张及松弛的血管内皮细胞产生的一种重要信号分子的水平,从而扩张肺动脉血管,改善血流,并减轻病情。
1. 通过激活鸟苷酸环化酶,改善血流
安吉奥作为利奥西呱的主要成分,通过激活鸟苷酸环化酶的活性,促使鸟苷酸转化为环磷酸鸟苷(cGMP)。环磷酸鸟苷在血管内皮细胞内发挥着关键的调节作用,能够引起血管松弛和扩张。通过增加环磷酸鸟苷的水平,安吉奥能够扩张肺动脉血管,改善血液流动,从而减轻肺动脉高压的症状。
2. 通过降低肺动脉压力,改善心脏负荷
肺动脉高压患者的肺动脉压力升高,给心脏带来额外负荷,严重影响心脏功能。利奥西呱中的安吉奥能够降低肺动脉的压力,减轻心脏负荷。通过扩张肺动脉血管和改善血液流动,安吉奥帮助减轻了肺动脉的承受力,减少了对心脏的负担,从而改善了患者的心脏功能。
3. 提高运动能力和生活质量
肺动脉高压严重影响患者的运动能力和生活质量,使其容易感到疲劳和呼吸困难。利奥西呱中的安吉奥可以改善血流和降低肺动脉压力,同时增加了肺毛细血管的供氧能力。这些作用使得患者在运动时更容易呼吸,减轻了疲劳感,提高了运动能力,进而改善了他们的生活质量。
4. 其他注意事项和副作用
在使用利奥西呱(Riociguat)之前,患者应该咨询临床医生或专业医师,了解使用该药物的注意事项和副作用。安吉奥作为利奥西呱的主要成分,尽管具有良好的疗效,但也可能引发一些不良反应,包括头痛、低血压、胃肠道不适、心动过速等。因此,在使用利奥西呱时应遵循医嘱,并定期与医生进行随访。
总结起来,利奥西呱(Riociguat)中的主要成分安吉奥(Adempas)通过增加血管内皮细胞产生的环磷酸鸟苷水平,从而扩张肺动脉血管,改善血流,并减轻肺动脉高压的症状。它不仅降低肺动脉压力,改善心脏负荷,还提高患者的运动能力和生活质量。在使用该药物时需要注意副作用,并遵循医嘱进行治疗。
功能主治:治疗肺动脉高压的sGC刺激剂,较多实现疾病无恶化改善
用法用量:用法用量 仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。 剂量 剂量滴定 推荐的起始剂量是每次1mg,每日3次,治疗2周。 片剂应每隔6至8小时左右服用1次,每日3次(参见【药代动力学】)。 如果收缩压≥95mmHg,并且患者无低血压的症状或体征,则可每隔2周增加一次剂量,每次增幅为0.5mg,每日3次,最大增至2.5mg,每日3次。 如果收缩压<95mmHg,且患者无低血压的症状或体征,则应维持剂量不变。 如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下,并且患者表现出低血压的症状或体征,那么当前剂量应减少0.5mg,每日3次。 在某些PAH患者中,每次口服1.5mg,每日3次时,6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。 维持剂量 应维持已确定的个体剂量,除非出现低血压症状和体征。 最大每日总剂量为7.5mg,即每次2.5mg,每日3次。 如果漏服一次药物,应按照计划继续治疗,进行下一次给药。 如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止),按每次1mg,每日3次,为期2周的剂量水平重新开始治疗,并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。 如果无法耐受,可随时考虑减量。 食物 通常可随餐或空腹服用片剂。 因为与餐时相比,空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高,所以对于易发生低血压的患者,不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。 特殊人群 在治疗开始时,进行个体化剂量滴定,使滴定后剂量满足患者需要。 儿童人群 尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。 临床前数据显示,利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。 在意义明确之前,应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 老年人群 老年患者(≥65岁)的低血压风险增加,因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。 肝功能损害 因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究,所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。 本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】),因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。 肾功能损害 重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限,并且未获得透析患者的数据。 因此,不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】),所以肾功能损害患者的低血压风险升高,在个体化剂量滴定时应特别慎重。 吸烟者 与非吸烟者相比,吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。 由于存在疗效降低的风险,建议目前吸烟者停止吸烟。 吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg,每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 停止吸烟的患者可能需要减量。 给药方法 口服。 粉碎片剂 对于无法吞服整片药物的患者,可粉碎利奥西呱片剂,并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。