利奥西呱片是靶向药吗?
病情描述:利奥西呱片是靶向药吗?
展开2023-06-06 15:56:32
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好问题
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陈志明
问药网药师
利奥西呱片,即丙磺舒片(Adempas),是一种口服的特定磷酸鸟苷酸酯酶-5 (PDE-5) 抑制剂。磷酸鸟苷酸酯酶 (PDE) 是一组酶,可代谢小分子细胞信使分子,其中 PDE-5 特异性抑制即为利奥西呱的作用基础。通过抑制 PDE-5 的作用,利奥西呱可以使肺动脉收缩压下降,改善睡眠时低氧血症的程度(SAO2)、提高运动耐量等。目前,利奥西呱已被批准用于肺动脉高压 (PAH) 和慢性血栓性肺动脉高压病 (CTEPH) 患者的治疗。
靶向治疗为何这么重要
肺动脉高压是一种进展性的肺血管性疾病,患病率不高,但却是一种无法治愈的疾病。因此,目前的治疗主要是延缓病情恶化的速度。靶向药物的出现让肺动脉高压的治疗迈上了一个重要的里程碑。靶向药物是一类能够直接作用于疾病特定发病机制的药物。对于肺动脉高压的治疗,目前有 PDE-5 抑制剂、可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 激活剂、内皮素受体拮抗剂等。结合临床表现,不同的靶向药物也有相应的推荐使用位置和禁忌证。
利奥西呱有哪些治疗作用?
利奥西呱的治疗效果主要表现在三个方面:
1. 改善心肺健康状况:利奥西呱能够提高肺血管的扩张能力,从而使肺动脉收缩压明显下降,在保证心脏良好供血的前提下,减轻肺部负担进而改善心肺健康状况。此外,利奥西呱还能改善低氧血症的程度,提高运动耐量等。
2. 可以控制疾病进展速度:利奥西呱的作用相对特异性,可以针对疾病特定发病机制进行干预,具有相对的保护作用,可以减少患者疾病的进展速度。
3. 可以防止疾病的恶化:利奥西呱可以作为一种综合治疗方案中的重点思考范畴,患者通过使用利奥西呱可以达到保持原有疾病状态的目的,从而更好地防止疾病的恶化。
利奥西呱的禁忌证与慎用
虽然利奥西呱是一种比较安全的口服药物,但是还是具有一定的禁忌证和慎用要求。根据药物说明书,利奥西呱存在与其作用机制相关的禁忌证和应慎用情况:
1. 有心功能不全、低血压、严重的感染性心内膜炎等大多数sGC激活剂、PDE-5抑制剂禁忌的疾病。
2. PDE-5 药物患者与 sGC 激活剂患者使用同步存在潜在风险,应在严格医师的建议下进行使用。
3. 妊娠期患者不推荐使用。
4. 治疗期间需要监测血压和心率。
5. 病情严重的患者慎用。
结语
综上所述,利奥西呱是一种靶向肺动脉高压治疗中的重要药物,通过特异性的PH治疗机制,可针对性、有序地进行干预,带来了明显的疗效和改善疾病进展的保障。但同时,各种药物都有其禁忌证和应慎用情况,使用过程中一定要根据医师的建议进行用药,降低药物的副作用风险。
功能主治:治疗肺动脉高压的sGC刺激剂,较多实现疾病无恶化改善
用法用量:用法用量 仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。 剂量 剂量滴定 推荐的起始剂量是每次1mg,每日3次,治疗2周。 片剂应每隔6至8小时左右服用1次,每日3次(参见【药代动力学】)。 如果收缩压≥95mmHg,并且患者无低血压的症状或体征,则可每隔2周增加一次剂量,每次增幅为0.5mg,每日3次,最大增至2.5mg,每日3次。 如果收缩压<95mmHg,且患者无低血压的症状或体征,则应维持剂量不变。 如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下,并且患者表现出低血压的症状或体征,那么当前剂量应减少0.5mg,每日3次。 在某些PAH患者中,每次口服1.5mg,每日3次时,6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。 维持剂量 应维持已确定的个体剂量,除非出现低血压症状和体征。 最大每日总剂量为7.5mg,即每次2.5mg,每日3次。 如果漏服一次药物,应按照计划继续治疗,进行下一次给药。 如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止),按每次1mg,每日3次,为期2周的剂量水平重新开始治疗,并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。 如果无法耐受,可随时考虑减量。 食物 通常可随餐或空腹服用片剂。 因为与餐时相比,空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高,所以对于易发生低血压的患者,不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。 特殊人群 在治疗开始时,进行个体化剂量滴定,使滴定后剂量满足患者需要。 儿童人群 尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。 临床前数据显示,利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。 在意义明确之前,应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 老年人群 老年患者(≥65岁)的低血压风险增加,因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。 肝功能损害 因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究,所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。 本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】),因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。 肾功能损害 重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限,并且未获得透析患者的数据。 因此,不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】),所以肾功能损害患者的低血压风险升高,在个体化剂量滴定时应特别慎重。 吸烟者 与非吸烟者相比,吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。 由于存在疗效降低的风险,建议目前吸烟者停止吸烟。 吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg,每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 停止吸烟的患者可能需要减量。 给药方法 口服。 粉碎片剂 对于无法吞服整片药物的患者,可粉碎利奥西呱片剂,并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。