尼拉帕利(Niraparib)的作用机理是什么
病情描述:尼拉帕利(Niraparib)的作用机理是什么
展开2023-11-24 14:53:39
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好问题
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李娟
问药网药师
尼拉帕利(Niraparib)的作用机理是什么,尼拉帕利(Niraparib)其主要疗效包括:1.被批准用于卵巢癌患者的维持治疗。适用于BRCA突变或BRCA突变相关的卵巢癌患者,以及一些无BRCA突变但对尼拉帕利敏感的患者。2.也在某些乳腺癌患者中作为治疗选择,特别是BRCA突变相关的乳腺癌。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
尼拉帕利(Niraparib)是一种PARP(聚合酶链反应酶)抑制剂,被广泛应用于卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌的治疗。PARP是一种在DNA修复中发挥关键作用的酶,而尼拉帕利通过抑制PARP,干扰了癌细胞的DNA修复能力,从而对癌细胞产生杀伤作用。
1. PARP抑制与DNA修复的关系
PARP是细胞内的一种蛋白质,其主要功能是在DNA损伤发生时通过修复机制维护基因组的完整性。在癌细胞中,这一修复机制常常被异常激活,导致癌细胞对DNA损伤的过度修复,使得化疗等治疗手段难以达到理想效果。尼拉帕利的作用机理正是通过抑制PARP,阻断了这一过度修复的过程,从而增加了癌细胞对治疗的敏感性。
2. 尼拉帕利的选择性
尼拉帕利对PARP的抑制具有一定的选择性,主要作用于PARP-1和PARP-2两种亚型。这种选择性使得尼拉帕利在治疗中能够更精准地干扰癌细胞的DNA修复机制,减少对正常细胞的影响,从而降低了治疗的毒副作用。
3. 尼拉帕利在卵巢癌治疗中的应用
卵巢癌通常伴随着DNA损伤修复机制的异常活化,尼拉帕利通过抑制PARP的作用机制,有效地阻断了癌细胞的DNA修复过程,使得卵巢癌细胞更容易受到其他治疗手段的攻击,提高了治疗的有效性。
4. 输卵管癌和原发性腹膜癌中的应用
除了卵巢癌外,尼拉帕利还在输卵管癌和原发性腹膜癌的治疗中显示出良好的效果。这表明尼拉帕利具有一定的广谱性,可以在多种妇科癌症的治疗中发挥积极作用。
总体而言,尼拉帕利通过抑制PARP,干扰DNA修复机制,对卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌等癌症产生显著的治疗效果。其作用机理的深入理解为妇科癌症患者提供了更为精准和有效的治疗手段,为临床治疗带来了新的希望。
功能主治:用于对复发性上皮性卵巢癌,输卵管癌或原发性腹膜癌患者进行维持治疗
用法用量:【剂量和给药方法】 推荐剂量 尼拉帕利(尼拉帕尼)作为单一疗法的推荐剂量为,每日1次,口服300毫克(3粒100毫克胶囊)。 患者每天大约在同一时间服用,每个胶囊应全部吞咽。 ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼可以服用带食物或不带食物都可以。 睡前服用ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼可能是治疗恶心的一种潜在方法。 患者应在最新的含铂治疗方案后8周内开始使用ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼治疗。 ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼治疗应持续到疾病进展或不可接受的毒性。 如果患者呕吐或漏服ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼,则不应额外服用。 对不良反应进行剂量调整,以管理不良反应,考虑中断治疗、减少剂量或停止剂量。 严重不良反应的剂量调整 开始剂量300毫克/天(3粒100毫克胶囊) 第一次剂量减少200毫克/天(2粒100毫克胶囊) 第二次剂量减少100毫克/天*(1粒100毫克胶囊) 如果需要进一步剂量减少到100毫克/天以下,停止服用Niraparib尼拉帕尼。 【剂型和规格胶囊】 100mg