Axitinib是什么
病情描述:Axitinib是什么
展开2025-06-12 16:10:23
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李娟
问药网药师
认识阿昔替尼(Axitinib):用于治疗肾癌的靶向治疗药物
阿昔替尼(Axitinib)是一种口服的靶向治疗药物,属于受体酪氨酸激酶抑制剂(TKI),主要用于治疗晚期肾细胞癌。它通过抑制血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)来阻断肿瘤的血液供应,从而抑制肿瘤的生长和扩散。接下来,我们将详细介绍阿昔替尼的相关信息,包括其作用机制、使用范围和一些注意事项。
1. 阿昔替尼的作用机制
阿昔替尼是一种多靶点抑制剂,主要通过抑制肿瘤血管生成过程中的血管内皮生长因子受体(VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3)来发挥作用。这些受体在肿瘤血管生成中起着重要作用,阿昔替尼的抑制作用导致血管生成减少,从而限制了肿瘤的生长和扩散。
2. 适应症
阿昔替尼主要被用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)。通常情况下,它被作为一线治疗或者替代性治疗用于那些对其它靶向治疗药物产生耐药性的患者。此外,阿昔替尼也可能用于治疗某些其他类型的癌症,但其具体应用需要在专业医生指导下进行。
3. 注意事项
使用阿昔替尼的患者需要严格遵循医生的处方和建议。在使用该药物期间,患者需要接受严密的监控,包括定期的血液检查和心电图检查,以确保身体的健康状况。同时,患者应该告知医生他们正在使用的其他药物,因为某些药物与阿昔替尼可能发生相互作用。
4. 副作用
阿昔替尼可能导致一系列的副作用,包括但不限于疲劳、高血压、蛋白尿、手足综合征等。在使用过程中,若出现严重不适,患者需立即向医生报告并停止使用药物。
阿昔替尼是一种重要的靶向治疗药物,对于晚期肾癌等一些恶性肿瘤的治疗发挥着重要作用。在使用过程中,患者和医生都需要密切关注其副作用和不良反应的发生,以确保患者的安全和疗效。只有在专业医生的指导下合理使用,阿昔替尼才能充分发挥其治疗作用。
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量:用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。