酒石酸美托洛尔的作用机理是什么
病情描述:酒石酸美托洛尔的作用机理是什么
展开2025-05-24 08:07:30
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好问题
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黄斌
问药网药师
酒石酸美托洛尔的作用机理是什么,酒石酸美托洛尔(Metoprolol Succinate)用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
酒石酸美托洛尔是一种选择性β1-adrenergic受体拮抗剂,广泛应用于高血压、心绞痛、心肌梗死和肥厚型心肌病等疾病的治疗。其作用机理主要基于对心脏及血管的影响,能够有效降低心率、减少心脏负担,并改善心脏的整体功能。
1. 选择性β1-adrenergic受体拮抗作用
酒石酸美托洛尔主要作用于β1-adrenergic受体,该受体主要分布在心脏、肾脏和脂肪组织中。通过对这些受体的选择性拮抗,美托洛尔能够显著降低心脏的泵血速度和收缩力,进而减轻心脏的耗氧量,使得心脏在应对各种压力时能够更为从容。
2. 降低心率与心脏负担
酒石酸美托洛尔通过抑制交感神经对心脏的刺激,降低心率(心跳频率)。这一作用使得心脏在每次收缩时能以更低的能耗工作,尤其在高血压和心绞痛患者中尤为重要。降低心率有助于减轻心脏的负担,降低心脏病发作的风险,对心肌缺血患者具有重要的保护作用。
3. 血压调节机制
除了降低心率,酒石酸美托洛尔还对血压有直接影响。通过对β1-adrenergic受体的拮抗作用,美托洛尔可以减少肾脏分泌的肾上腺素和去甲肾上腺素,进而降低血管紧张度。因此,它对高血压的治疗效果显著,能够有效稳定血压水平,减少由高血压引起的并发症。
4. 心肌保护作用
美托洛尔的应用还可以促进心肌细胞的耐受力,保护心肌免受缺血和损伤。对于肥厚型心肌病患者,酒石酸美托洛尔能够有效减轻心脏肥大,改善患者的生活质量,提升运动耐量。
综上所述,酒石酸美托洛尔通过选择性拮抗β1-adrenergic受体,降低心率、减轻心脏负担、调节血压及保护心肌等多重机制,在心血管疾病的治疗中发挥了重要作用。其广泛的适应症和良好的疗效使其成为心血管疾病管理中不可或缺的药物之一。
功能主治:适用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病等
用法用量:口服。治疗高血压一次100-200mg,一日2次。急性心肌梗死:主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率,若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法:可先静脉注射美托洛尔一次2.5-5mg(2分钟内),每5分钟一次,共3次总剂量为10-15mg。之后15分钟开始口服25-50mg,每6-12小时1次,共24-48小时,然后口服一次50-100mg,一日2次。不稳定性心绞痛:也主张早期使用,用法与用量可参照急性心肌梗死。 急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔,其方法同上。 心肌梗死后若无禁忌应长期使用,因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率,包括猝死。一般一次50-100mg,一日2次。 在治疗心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等症时一般一次25-50mg,一日2-3次,或一次100mg,一日2次。心力衰竭:应在使用洋地黄和(或)利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。起初一次6.25mg,一日2-3次,以后视临床情况每数日至一周一次增加6.25-12.5mg,一日2-3次,最大剂量可用至一次50-100mg,一日2次。 最大剂量一日不应超过300mg-400mg。