左旋多巴吸入粉(Inbrija)的机制是如何治疗帕金森病?
病情描述:左旋多巴吸入粉(Inbrija)的机制是如何治疗帕金森病?
展开2023-06-14 19:47:10
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好问题
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陈志明
问药网药师
左旋多巴是一种极其重要的药物,也是帕金森病治疗的代表品种,它通过增加脑内多巴胺的含量来缓解症状。然而,即便是使用左旋多巴,也会因为血脑屏障、首过代谢等因素限制着药物有效成分的到达神经元,从而无法达到理想的治疗效果。因此,左旋多巴吸入粉(Inbrija)的问世,引领了帕金森病治疗的一个新时代。
左旋多巴吸入粉(Inbrija)是由ITI公司开发的一种吸入式左旋多巴粉剂,该粉剂主要成分是左旋多巴和羟丙基β-环糊精。它的一大特点是可直接进入肺泡,穿过肺泡-毛细血管膜,快速通过供血丰富的肺部血管系统,较快地进入到脑部神经元(前驱体细胞),从而在短时间内达到治疗浓度,起到缓解临时“OFF”状态的快速作用。同时,左旋多巴吸入粉也克服了口服药物更易发生的不良反应,如恶心、呕吐、干口等不适症状。
事实上,左旋多巴吸入粉的机制主要是二氢坑嘌呤羧化酶抑制剂(COMTi)的作用协同完成的。尽管左旋多巴能在脑内转化为多巴胺,但肝脏和肠上皮细胞内坑嘌呤羧化酶(DDC)会加速左旋多巴的代谢和消除,仅有不到1%的药物被转化为多巴胺进入脑内。为此,左旋多巴与抑制DDC的药物联用,效果会更好。而左旋多巴吸入粉的COMTi较分散,能更好地抑制DDC的反应,因此可以更快更均匀地提高多巴胺含量,而且不会在胃肠道引发不适反应。
除了其快速缓解症状的速度,左旋多巴吸入粉也具有长期稳定的特点。一份研究表明,使用左旋多巴吸入粉的患者在口服左旋多巴无法控制的临时OFF状态时,左旋多巴吸入粉能在30分钟之内缓解70%以上的状态。此外,尽管可以重叠使用左旋多巴吸入粉和口服左旋多巴,但两种药物直接无任何相互作用,因此不存在任何安全问题。
总的来说,左旋多巴吸入粉(Inbrija)是一种安全、有效、速效的药物,可以为帕金森病患者提供快速和持久的病情缓解。它的问世也为新型帕金森病治疗药物的研究和开发提供了一条新途径。
功能主治:治疗的帕金森病患者关闭期(OFF)的间歇性治疗
用法用量:用法用量 推荐剂量:每次2粒胶囊,每日最多5次,每日使用剂量不得超过10粒; 不建议处于关闭期(OFF)的患者每日使用超过2粒,否则有可能导致药物相关不良反应增加。 步骤一:保持手部干净干燥,准备吸入器和一板胶囊放在同样清洁干燥的桌面上。 每板有4粒胶囊,撕下其中两粒。 步骤二:取下吸入器的蓝色瓶盖,放在一边。 步骤三:拧下白色口部,把口部和吸入器放置于桌面。 步骤四:先撕开其中1粒胶囊的铝箔包装,将胶囊取出。 若发现胶囊被压碎或者出现潮湿、损坏等现象,不得使用,须更换。 步骤五:用手握住手柄,使吸入器保持直立,然后将1粒胶囊放入胶囊腔中,注意不要同时装入2粒胶囊。 步骤六:(1)将手柄和口部的箭头对齐(2)稍稍用力将口部和手柄对推,直到听到咔哒一声,此时胶囊将被刺破。 注意不要反复推,否则有可能会损坏胶囊,导致吸入器无法正常使用或剂量不足,如果发生这种情况,请返回步骤四重新开始。 (3)对推后松开手,蓝色手柄和白色口部会稍微弹开,但仍保持连接。 此时吸入器已经完成安装,可开始使用,在进行步骤七之前,请确保接口部连接牢固,不会脱落。 步骤七:头和胸部保持直立,可以站立或端坐。 手持吸入器,保持水平,远离嘴巴。 深呼气,但不要对着吸入器呼气。 步骤八:保持吸入器水平,用嘴含住白色口部。 深吸一口气,直至感觉肺部被充满,这大概需要几秒钟。 当吸气时,会听到并感觉到胶囊在 重要提示:如果在吸气时没有听到或感觉到胶囊 步骤九:将吸入器从口中取出,屏住呼吸5秒钟,然后呼气。 步骤十:(1)将吸入器口部拧开并拔下来(2)取出用过的胶囊 步骤十一:每次使用剂量应为两粒,重复步骤四到步骤十,完成第2粒胶囊的使用。 需要注意的是,应在第1粒胶囊吸入十分钟内吸入第2粒胶囊。 步骤十二:按照所在地区废弃品处置要求处理用完的胶囊。 步骤十三:有粉末残留在吸入器内或表面是正常的,为了避免粉末堆积,需及时用新的干棉签清洁吸入孔上的粉末:(1)清洁吸入器口部两端的孔(2)必要时,也可用干纸巾擦拭嘴唇接触的部位。 不要清洁吸入器的任何其他部位,也不要冲洗口部或弄湿吸入器。 步骤十四:(1)在将吸入器放起来之前,确保里面没有胶囊;(2)将口部和手柄对推,直到听到“咔哒”声;(3)将蓝色盖子盖在口部上;(4)完成以上步骤后,需将吸入器保存起来。