Axitinib(阿昔替尼)作用是什么
病情描述:Axitinib(阿昔替尼)作用是什么
展开2025-04-29 13:20:39
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黄斌
问药网药师
Axitinib(阿昔替尼)作用是什么,Axitinib(Axitinib)是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。它对多种肿瘤类型显示出部分反应,用于治疗肾细胞癌(RCC)。疗效如下:1.抑制肿瘤生长。2.延长肾细胞癌患者的进展生存期。3.阿昔替尼(Axitinib)也被用于治疗术后复发的肾细胞癌患者。该药品在治疗相关疾病方面表现出色,疗效显著、安全性高。
阿昔替尼(Axitinib)是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,广泛应用于肾癌的治疗。其作用机制主要涉及抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR),从而阻断肿瘤血液供应,减缓癌细胞的生长和扩散。本文将深入探讨阿昔替尼在肾癌治疗中的作用及其相关信息。
1. 肾癌概述
肾癌是一种常见的泌尿系统恶性肿瘤,常见的类型为肾细胞癌。肾癌的发病率逐年上升,给患者的健康带来了严重威胁。其中,清除性肾癌是最常见的亚型,占据肾癌的绝大多数。阿昔替尼作为一种靶向药物,对于这类肾癌的治疗发挥着重要的作用。
2. 抑制血管生成
阿昔替尼主要通过抑制血管内皮生长因子受体来发挥其治疗作用。血管内皮生长因子(VEGF)是一种促使新血管生成的蛋白质,而阿昔替尼则通过针对VEGFR进行抑制,从而干扰肿瘤新血管的形成。这一机制有助于降低肿瘤的血供,限制了肿瘤的生长。
3. 阻断癌细胞信号传导
除了影响血管生成外,阿昔替尼还通过影响癌细胞内的信号传导途径,抑制了癌细胞的增殖和转移。其通过干扰靶向蛋白激酶,抑制了癌细胞的相关信号通路,从而减缓了肿瘤的生长速度。
4. 个体化治疗策略
阿昔替尼在肾癌治疗中的应用,更强调了个体化治疗的重要性。由于肾癌的异质性较大,患者之间存在着明显的遗传和分子水平上的差异,因此制定合理的治疗方案对于提高疗效至关重要。阿昔替尼的应用正是基于患者个体差异的精准治疗策略的一部分。
结论
综上所述,阿昔替尼在肾癌治疗中通过多方面的机制发挥作用,不仅抑制了肿瘤的血管生成,还干扰了癌细胞的信号传导途径,为肾癌患者提供了一种有效的治疗选择。对于不同患者而言,其疗效可能会有所不同,因此在使用阿昔替尼时,医生需要根据患者的具体情况制定个体化的治疗方案,以达到最佳的治疗效果。
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量:用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。