特罗司他乙酯(telotristat ethyl)的作用机理是什么
病情描述:特罗司他乙酯(telotristat ethyl)的作用机理是什么
展开2025-04-19 13:42:27
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李娟
问药网药师
特罗司他乙酯(telotristat ethyl)的作用机理是什么,特罗司他乙酯(Telotristat ethyl)是一种口服药物,被批准用于治疗类癌综合征腹泻(CSD)的成年患者。它是一种针对神经内分泌细胞内部血清素(即神经递质)过度生成的药物,通过抑制类癌瘤产生血清素,减少类癌瘤腹泻的频次。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
特罗司他乙酯是一种用于治疗功能性肠道神经内分泌肿瘤(NETs)相关腹泻的药物。它通过调节体内的色胺类神经递质5-羟色胺(5-HT)水平,从而减少腹泻发作的频率和严重程度。接下来我们将深入探讨特罗司他乙酯的作用机理及其在治疗中的应用。
1. 调节5-HT合成
特罗司他乙酯的主要作用是通过抑制5-HT的合成来减少其在体内的浓度。在肠道中,5-HT是一种重要的神经递质,它参与调节肠道蠕动和分泌功能。功能性NETs常伴随肿瘤释放大量的5-HT,导致患者出现剧烈的腹泻。特罗司他乙酯通过抑制色氨酸羟化酶(TPH),降低体内色氨酸的转化率,从而减少5-HT的合成量,进而缓解腹泻症状。
2. 抑制5-HT释放
除了调节5-HT的合成外,特罗司他乙酯还能直接抑制5-HT的释放。当肿瘤细胞受到刺激时,会释放大量的5-HT到周围组织和血液中,进而影响肠道的正常功能。特罗司他乙酯通过调节肿瘤细胞内的5-HT合成和释放过程,有效地降低了5-HT的浓度,从而改善了患者的腹泻症状。
3. 改善神经内分泌失调
功能性NETs通常伴随着神经内分泌失调,包括5-HT的异常分泌和代谢。特罗司他乙酯的作用不仅仅局限于调节5-HT的合成和释放,它还可以通过影响神经内分泌系统的平衡,进一步减少腹泻的发作频率和强度。这种综合作用使得特罗司他乙酯成为治疗功能性NETs相关腹泻的有效药物选择。
特罗司他乙酯通过上述机制调节体内的5-HT水平,有效地减轻了功能性NETs患者的腹泻症状,改善了他们的生活质量。使用特罗司他乙酯时仍需遵循医生的指导和建议,以确保药物的安全性和有效性。
功能主治:适用为被SSA治疗控制不足成年用生长激素抑制素类似物治疗联用在类癌综合证腹泻的治疗
用法用量:成年患者对腹泻被SSA治疗是控制不足患者特罗司他乙酯的推荐剂量是250 mg每天三次