利奥西呱(Riociguat)药物相互作用是什么
病情描述:利奥西呱(Riociguat)药物相互作用是什么
展开2025-04-15 07:49:13
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黄斌
问药网药师
利奥西呱(Riociguat)药物相互作用是什么,利奥西呱(Riociguat)是一种用于治疗某些类型肺动脉高压(PAH)和慢性血栓栓塞性肺高血压(CTEPH)的药物。其主要疗效包括:降低肺动脉压力以改善肺动脉高压,提高运动耐力,改善心脏功能,缓解症状如呼吸困难,从而提高患者的生活质量。利奥西呱(Riociguat)的药物相互作用:1.硝酸盐和硝酸酯类药物可能导致严重低血压;2.磷酸二酯酶抑制剂可能导致血压危险下降;3.抗凝血药物可能增加出血风险;4.强效CYP抑制剂和诱导剂可能影响利奥西呱的代谢;5.其他血压药物可能导致血压过低;6.某些草药和补充剂可能影响利奥西呱的效果和安全性。
利奥西呱(Riociguat)是一种用于治疗肺动脉高压(PAH)和慢性血栓栓塞性肺动脉高压(CTEPH)的药物,属于可溶性鸟苷酸酰化酶(sGC)刺激剂。它通过扩张肺血管来降低肺动脉的压力,从而改善患者的运动能力和生活质量。利奥西呱的使用可能与多种药物发生相互作用,这些相互作用可能影响其疗效和安全性,因此了解其药物相互作用非常重要。
1. 利奥西呱的药物代谢途径
利奥西呱的代谢主要通过肝脏进行,与细胞色素P450酶系(CYP450)相关。这意味着其他药物的代谢可能会影响利奥西呱的清除率,从而改变其血药浓度。尤其是那些诱导或抑制CYP450酶的药物,会对利奥西呱的疗效产生显著影响。
2. 同类药物的相互作用
一些其他治疗肺动脉高压的药物,如前列腺素和内皮素拮抗剂,可能与利奥西呱共同使用时出现增强的降压效果。这种药物联合使用需要小心监测,以避免低血压等不良反应。
3. 抗生素和抗真菌药物的相互作用
某些抗生素和抗真菌药物,如红霉素和酮康唑,可能抑制利奥西呱的代谢,从而提高其血药浓度。这可能会增加不良反应的风险,因此在同时使用时需要进行剂量调整和监测。
4. 心血管药物的影响
一些心血管药物,特别是那些作用于血压的药物,可能也会与利奥西呱发生相互作用。例如,硝酸盐类药物与利奥西呱共同使用时可能导致明显的降压作用,因此需要在临床使用中小心评估和调整剂量。
了解利奥西呱的药物相互作用对确保治疗的安全性与有效性至关重要。在使用利奥西呱期间,应与医生密切沟通,报告任何正在使用的药物,以便及时调整用药方案,避免潜在的不良反应和药物相互作用。正确的管理和监测能够帮助患者更好地控制肺动脉高压,提高生活质量。
功能主治:治疗肺动脉高压的sGC刺激剂,较多实现疾病无恶化改善
用法用量:用法用量 仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。 剂量 剂量滴定 推荐的起始剂量是每次1mg,每日3次,治疗2周。 片剂应每隔6至8小时左右服用1次,每日3次(参见【药代动力学】)。 如果收缩压≥95mmHg,并且患者无低血压的症状或体征,则可每隔2周增加一次剂量,每次增幅为0.5mg,每日3次,最大增至2.5mg,每日3次。 如果收缩压<95mmHg,且患者无低血压的症状或体征,则应维持剂量不变。 如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下,并且患者表现出低血压的症状或体征,那么当前剂量应减少0.5mg,每日3次。 在某些PAH患者中,每次口服1.5mg,每日3次时,6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。 维持剂量 应维持已确定的个体剂量,除非出现低血压症状和体征。 最大每日总剂量为7.5mg,即每次2.5mg,每日3次。 如果漏服一次药物,应按照计划继续治疗,进行下一次给药。 如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止),按每次1mg,每日3次,为期2周的剂量水平重新开始治疗,并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。 如果无法耐受,可随时考虑减量。 食物 通常可随餐或空腹服用片剂。 因为与餐时相比,空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高,所以对于易发生低血压的患者,不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。 特殊人群 在治疗开始时,进行个体化剂量滴定,使滴定后剂量满足患者需要。 儿童人群 尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。 临床前数据显示,利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。 在意义明确之前,应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 老年人群 老年患者(≥65岁)的低血压风险增加,因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。 肝功能损害 因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究,所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。 本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】),因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。 肾功能损害 重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限,并且未获得透析患者的数据。 因此,不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】),所以肾功能损害患者的低血压风险升高,在个体化剂量滴定时应特别慎重。 吸烟者 与非吸烟者相比,吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。 由于存在疗效降低的风险,建议目前吸烟者停止吸烟。 吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg,每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 停止吸烟的患者可能需要减量。 给药方法 口服。 粉碎片剂 对于无法吞服整片药物的患者,可粉碎利奥西呱片剂,并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。