雷替曲塞(Raltitrexed)兰替特噻的主要成份是什么
病情描述:雷替曲塞(Raltitrexed)兰替特噻的主要成份是什么
展开2025-03-31 09:55:37
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张胜泉
问药网药师
雷替曲塞(Raltitrexed)兰替特噻的主要成份是什么,雷替曲塞(Raltitrexed)主要成份为:雷替曲塞。化学名称:N-[5-[N-甲基-N-(2-甲基-4-氧代-3,4-二氢喹唑啉-6-基甲基)氨基]-2-噻吩甲酰基]-L-谷氨酸。分子式:C21H22N4O6S。分子量:458.49。
雷替曲塞(Raltitrexed),又称兰替特噻,是一种常用于治疗结直肠癌的抗肿瘤药物。它属于抑制胸腔酸还原酶(thymidylate synthase)的类似物,通过抑制该酶的活性,影响DNA的合成和细胞分裂,从而抑制肿瘤的生长和扩散。现在让我们一起来了解一下雷替曲塞的主要成分是什么。
1. 雷替曲塞的主要成分
雷替曲塞的主要成分是一种叫做兰替特噻的化合物。兰替特噻是一个抗肿瘤类似物,它是由对氨基苯甲酸(p-aminobenzoic acid)和亚胺(imide)基团组成的结构。这个化合物的结构和结直肠癌患者常用的化疗药物甲氨蝶呤(Methotrexate)类似,但其结构中的氮杂环被硫原子所取代。
2. 抑制胸腔酸还原酶的作用
兰替特噻的主要药理作用是抑制胸腔酸还原酶(TS),这是一种参与合成DNA所必需的酶。胸腔酸还原酶催化将脱氧尿嘧啶酸(dUMP)转化为脱氧尿嘧啶二磷酸(dTMP)。兰替特噻通过结构上与二氢叶酸(DHF)类似,与胸腔酸还原酶竞争性结合,从而抑制胸腔酸还原酶的催化活性,导致DNA合成受阻。
3. 细胞生理学效应
由于胸腔酸还原酶在DNA的合成过程中起着关键的作用,雷替曲塞的抑制使得细胞无法合成足够的DNA,从而造成细胞周期停滞和细胞死亡。这使得肿瘤细胞无法继续增长和扩散,从而达到治疗结直肠癌的效果。
4. 临床应用
雷替曲塞(兰替特噻)通常用于结直肠癌的治疗,尤其是已转移的或无法手术切除的晚期结直肠癌。它常与其他化疗药物如氟尿嘧啶(5-Fluorouracil)联合使用,以提高疗效。雷替曲塞通常以静脉注射的方式给予,由专业医生在合适的剂量下监督给药。
总结起来,雷替曲塞(兰替特噻)主要成分是兰替特噻,通过抑制胸腔酸还原酶的活性,影响DNA的合成和细胞分裂,从而抑制结直肠癌的生长和扩散。作为一种常用的抗肿瘤药物,它在结直肠癌的治疗中起着重要的作用。具体的使用剂量和疗程需要根据患者的具体情况由医生来确定。