阿昔替尼的性状是什么样的
病情描述:阿昔替尼的性状是什么样的
展开2025-03-26 11:35:18
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好问题
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张胜泉
问药网药师
阿昔替尼的性状是什么样的,阿昔替尼(Axitinib)剂型:片剂,1mg为红色椭圆形薄膜衣片。5mg为红色三角形薄膜衣片。
阿昔替尼(Axitinib)是一种口服多靶点靶向药物,它主要用于治疗肾细胞癌。作为一种靶向治疗药物,阿昔替尼通过抑制肿瘤血管的生长来阻止肿瘤生长和蔓延。它通常作为一线或二线治疗用于晚期肾细胞癌(透明细胞型)的患者。阿昔替尼已经在许多国家得到批准,包括美国、欧盟和日本。
1. 化学性质和结构
阿昔替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,化学名为N-甲基-2-[(3,5-二氨基苯基)氧基]-3,5-二氨基苯甲酰苯甲酰胺。它的化学结构式为C22H18N4O3,并且具有分子量为386.4克/摩尔。阿昔替尼以浅黄色结晶性粉末的形式存在。
2. 药理学特性
阿昔替尼作为一种酪氨酸激酶抑制剂,主要通过靶向抑制肿瘤血管内皮生长因子受体(VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3)来发挥其作用。它还抑制其他受体酪氨酸激酶,如PDGFR-β和KIT,由此抑制了肿瘤的血管生成过程。这种多靶点的作用机制有助于阿昔替尼更全面地阻断肿瘤的生长和扩散。
3. 药代动力学特性
在体内,阿昔替尼在服药后迅速被吸收,达到峰值浓度通常需要2至4小时。 它在体内主要通过代谢和粪便、尿液排泄的方式进行清除。同时,阿昔替尼具有良好的口服生物利用度,大约为58%至67%。
4. 药物剂型和用法
阿昔替尼通常以口服片剂的形式制剂,患者每日口服两次。剂量因患者身体状况而异。在服用阿昔替尼期间,医生将可能对患者进行定期血液检测以监测药物的疗效和患者的身体状况。
总结
阿昔替尼作为一种靶向治疗药物,已成为肾细胞癌治疗中的重要药物之一。其多靶点的作用机制以及良好的口服生物利用度,使其成为肾细胞癌治疗的有力武器。在使用阿昔替尼时,患者应该密切遵循医生的建议,并定期进行相关的身体检查,以确保安全有效地使用这一药物。
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量:用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。