沙库巴曲缬沙坦钠(sacubitrilvalsartan)的作用机理是什么
病情描述:沙库巴曲缬沙坦钠(sacubitrilvalsartan)的作用机理是什么
展开2025-02-19 11:41:30
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陈志明
问药网药师
沙库巴曲缬沙坦钠(sacubitrilvalsartan)的作用机理是什么,沙库巴曲缬沙坦钠(Sacubitril Valsartan)是一种于双效血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂,疗效主要体现在治疗心衰,降低心血管死亡和心衰住院风险,还能平稳降压,改善血管功能。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
心力衰竭(heart failure)是一种心脏功能障碍导致心脏无法有效泵血的疾病,常常会给患者的生活和健康带来严重影响。近年来,一种名为沙库巴曲缬沙坦钠(sacubitril/valsartan)的药物被广泛应用于心力衰竭的治疗中。它的作用机理是怎样的呢?下面我们来详细了解一下。
1. 沙库巴曲缬沙坦钠的成分
沙库巴曲缬沙坦钠是由两种成分组成的复方药物,其中一种是曲缬沙坦,是一种血管紧张素II受体拮抗剂,常用于治疗高血压和心衰。另一种是沙库巴曲(sacubitril),它是一种神经肽类的抑制剂,通过抑制心衰患者体内的神经肽降解酶,从而增加利钠肽类激素(ANP、BNP)的浓度,起到利尿、降压和改善心脏功能的作用。
2. 抑制神经肽降解酶
沙库巴曲通过抑制神经肽降解酶的活性,阻止利钠肽类激素的降解,使其在体内的浓度增加。利钠肽类激素可以促进利尿、抑制交感神经系统的活性、扩张血管等,从而有利于改善心衰患者的症状和生存率。
3. 血管紧张素II受体拮抗作用
曲缬沙坦是一种血管紧张素II受体拮抗剂,它可以阻断血管紧张素II与其受体的结合,抑制血管紧张素II对血管的收缩作用,从而扩张血管,降低血压,减轻心脏负担,改善心衰患者的症状和预后。
4. 综合作用机制
沙库巴曲缬沙坦钠通过两种成分的综合作用,一方面通过抑制神经肽降解酶增加利钠肽类激素的浓度,另一方面通过阻断血管紧张素II受体减轻心脏负担,扩张血管,降低血压,改善心衰患者的症状和预后。
综上所述,沙库巴曲缬沙坦钠是一种通过抑制神经肽降解酶和血管紧张素II受体拮抗作用综合发挥治疗心衰作用的药物,对改善心力衰竭患者的生活质量和预后具有重要意义。
功能主治:适用于在有慢性心力衰竭患者中减低对心力衰竭心血管死亡和住院的风险和减少射血分数
用法用量:⑴ ENTRESTO的推荐起始剂量是49/51 mg(sacubitril/缬沙坦)每天2次。当患者耐受,2至4周后加倍ENTRESTO剂量至目标维持剂量97/103 mg(sacubitril/缬沙坦)每天2次。⑵ 对以下患者减低起始剂量至24/26 mg(sacubitril/缬沙坦)每天2次:①患者当前未服用一种血管紧张素-转化酶抑制剂(ACEi)或一种血管紧张素II受体阻断剂(ARB)或以前用低剂量这些药物②有严重肾受损患者③有中度肝受损患者当被患者耐受时,每2至4周加倍ENTRESTO的剂量至目标维持剂量97/103 mg(sacubitril/缬沙坦)每天2次。