厄布利塞与其他PI3K抑制剂有什么不同
病情描述:厄布利塞与其他PI3K抑制剂有什么不同
展开2025-02-17 11:33:58
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陈志明
问药网药师
厄布利塞(Umbralisib)是一种新型的PI3K抑制剂,与其他同类药物相比,其在靶向治疗方面展现了独特的优势。这篇文章将重点探讨厄布利塞在治疗边缘带淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤等领域的不同之处,以及其独特的作用机制和临床应用。
1. PI3K通路的角色
PI3K(磷脂酰肌醇3激酶)信号通路在多种肿瘤的发生和发展中起着核心作用。该信号通路涉及细胞增殖、存活以及代谢等重要过程。因此,PI3K抑制剂成为了癌症治疗特别是血液肿瘤治疗的一个重要方向。与其他PI3K抑制剂相比,厄布利塞对不同PI3K异构体的选择性使其在治疗效果和副作用方面展现出独特优势。
2. 厄布利塞的靶向机制
厄布利塞是一种双重抑制剂,主要靶向PI3Kδ和CK1ε。与单纯的PI3K抑制剂不同,厄布利塞的作用机制更加复杂,这使其可以调节肿瘤细胞的微环境并抑制肿瘤的生长。而其他PI3K抑制剂多为专一性靶向PI3Kα或PI3Kβ,导致其在针对特定淋巴瘤的疗效上有所限制。
3. 临床应用与效果
在针对边缘带淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤的临床研究中,厄布利塞表现出优异的疗效和耐受性。这些肿瘤往往在传统化疗中反应不佳,而厄布利塞的应用则展现出高达80%的有效率,且与较低的副作用发生率相关联。这使得其成为患者的重要治疗选择,尤其在难治性或复发性患者中。
4. 未来的发展方向
目前,厄布利塞在治疗血液肿瘤方面展现了良好的前景,未来的研究可能会探索其与其他治疗手段(如免疫疗法或其他靶向药物)的联合应用。此外,基于个体化治疗和精准医学的理念,厄布利塞的治疗适应症有望扩展到其他类型的肿瘤,进一步提高临床治愈率和患者生活质量。
厄布利塞作为一种新兴的PI3K抑制剂,其在边缘带淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤等领域的独特作用机制和临床效果,突显了其与其他同类药物的显著不同。随着研究的深入,厄布利塞有望在未来的抗肿瘤治疗中发挥更大的作用。
功能主治:治疗边缘带淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤
用法用量: 1、推荐剂量 UKONIQ(厄布利塞)的推荐剂量为800 mg,口服,每日一次,与食物同服,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 告知患者以下信息: 1)整片吞服。请勿压碎、掰开、切割或咀嚼片剂。 2)每天同一时间服用UKONIQ(厄布利塞)。 3)如果发生呕吐,请勿服用额外剂量;继续下一次计划给药。 4)如果漏服一剂药物,服用漏服的剂量,除非距下次计划给药的时间少于12小时。 2、推荐的预防 在UKONIQ(厄布利塞)治疗期间预防耶氏肺孢子菌肺炎 (PJP)[参见警告和注意事项]。 在UKONIQ(厄布利塞)治疗期间考虑预防性抗病毒药物,以预防巨细胞病毒 (CMV) 感染,包括 CMV 再激活 [参见警告和注意事项]。 3、针对不良反应的剂量调整 UKONIQ(厄布利塞)治疗不良反应的推荐剂量调整见表1,治疗不良反应的推荐剂量减少见表2。 表1:UKONIQ(厄布利塞)治疗不良反应的推荐剂量调整 不良反应严重程度剂量调整 血液学不良反应 中性粒细胞减少症ANC 0.5至1 × 10 9/L1、维护UKONIQ。 2、如果ANC 0.5至1 × 10 9/L复发或持续,则停用UKONIQ,直至ANC≥1 × 10 9/L,然后重新开始治疗相同剂量。 ANC < 0.5 × 109/L1、暂停 UKONIQ 给药,直至 ANC 达到0.5×10 9/L 或更高,然后以相同方式恢复治疗剂量。 2、如果复发,则降低剂量后重新开始治疗剂量。 血小板减少症血小板计数25至 < 50 × 10 9/L伴出血或血小板计数低于25 × 10 9/L 1、停用UKONIQ,直至血小板计数≥25 × 10 9/L且出血消退(如适用),然后以相同剂量重新开始治疗。 2、如果复发,暂停治疗直至缓解,然后以降低后的剂量重新开始治疗。 非血液学不良反应 感染,包括机会性感染3级或4级停用 UKONIQ 直至消退,然后以相同或降低后的剂量重新开始治疗。 PJP(卡氏肺孢子虫肺炎)1、对于疑似PJP,暂停UKONIQ 给药直至评价。 2、对于确诊的PJP,停用UKONIQ。 CMV 感染或病毒血症暂停 UKONIQ 给药,直至感染或病毒血症消退,然后以相同或降低后的水平重新开始治疗剂量。 ALT 或 AST 升高AST 或 ALT 大于5至小于20倍 ULN停用UKONIQ,直至恢复至 < 3倍ULN,然后以降低后的剂量重新开始治疗。 AST 或 ALT 大于20倍 ULN停用UKONIQ。 腹泻或非感染性结肠炎轻度或中度腹泻(每天排便次数较基线最多6次)或者无症状性(1级)结肠炎1、如果持续,停用 UKONIQ 直至消退,然后以相同剂量或降低的剂量重新开始治疗。 2、如果复发,暂停治疗直至缓解,然后以降低后的剂量重新开始治疗。 重度腹泻(每天排便超过基线6次)或腹痛、粘液或血液便、排便习惯改变、腹膜体征1、停用 UKONIQ 直至消退,然后以降低后的剂量重新开始治疗。 2、对于复发性重度腹泻或任何级别的复发性结肠炎,停用UKONIQ。 危及生命停用UKONIQ。 重度皮肤反应重度1、停用 UKONIQ 直至消退,然后以降低后的剂量重新开始或停药。 2、如果再激发后复发,停用UKONIQ。 危及生命停用UKONIQ。 SJS、TEN、DRESS(任何级别)停用UKONIQ。 其他不良反应重度停用 UKONIQ 直至消退,然后以相同或降低的剂量重新开始治疗。 危及生命停用UKONIQ。 表2:UKONIQ因不良反应而降低剂量的建议 剂量减少剂量 首次600 mg 每日口服 第二400 mg 口服,每日一次 后续无法耐受 400 mg 每日口服的患者应永久停用 UKONIQ