耐立克的作用机理是什么
病情描述:耐立克的作用机理是什么
展开2025-02-09 15:47:34
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张胜泉
问药网药师
耐立克的作用机理是什么,耐立克(Olverembatinib)是一种针对慢性髓细胞白血病(CML)的治疗药物。它是一种第三代酪氨酸激酶抑制剂,特别针对携带BCR-ABL突变的CML患者,其疗效如下:1、奥雷巴替尼特别有效于对其他酪氨酸激酶抑制剂产生耐药性的CML患者;2、临床试验表明,奥雷巴替尼可以有效地控制疾病进展,改善患者的整体生存率;该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
耐立克(Olverembatinib)是一种用于治疗伴有T315I突变的慢性髓细胞白血病的药物。它的研发标志着对这种罕见突变类型慢性髓细胞白血病的治疗取得了重要突破。耐立克以其独特的作用机理在该领域引起了广泛的兴趣。下面将详细介绍耐立克的作用机理。
1. 抑制ABL蛋白激酶活性
ABL蛋白激酶是Bcr-Abl融合蛋白的组成部分,它在慢性髓细胞白血病中扮演着关键角色。T315I突变会导致ABL蛋白激酶活性的耐药性,使得已有的治疗方法无法有效对抗白血病细胞。耐立克通过有效地抑制ABL蛋白激酶的活性,从而扰乱白血病细胞的信号传导路径,抑制细胞增殖和存活。
2. 作用于伸展期和原始血细胞
耐立克具有作用于伸展期和原始血细胞的能力,这使得它能够针对不同的白血病细胞亚群产生作用。白血病细胞中的不同亚群可能对传统治疗方法产生耐药性,而耐立克提供了一种新的治疗选择,可以同时抑制不同亚群的细胞增殖和生存。
3. 突破耐药性
由于T315I突变导致的耐药性,慢性髓细胞白血病患者一直面临着治疗挑战。耐立克的作用机理突破了这种耐药性,使得耐立克成为一种突破性的治疗方法。它在特定的T315I突变情况下表现出了很高的疗效,并且对其他ABL蛋白激酶突变也具有一定的活性,为患者提供了一种更广泛的治疗选择。
4. 靶向与个体化治疗
耐立克的作用机理以靶向ABL蛋白激酶为基础,这意味着它可以更精确地针对白血病细胞,减少对正常细胞的影响。此外,耐立克还可以根据患者的个体情况进行个体化治疗。医生可以通过进行基因检测,确定是否存在T315I突变,从而选择最合适的治疗方案。
耐立克作为一种治疗伴有T315I突变的慢性髓细胞白血病的药物,通过抑制ABL蛋白激酶活性,作用于伸展期和原始血细胞,突破耐药性并进行个体化治疗,展示了其独特的作用机理。耐立克的引入为患有T315I突变的慢性髓细胞白血病患者带来了新的希望,为他们提供了一种有效的治疗选择。
功能主治:治疗伴有T315I突变的慢性髓细胞白血病慢性期或加速期
用法用量: 1、推荐剂量 (1)应当由具有白血病诊断和治疗经验的医师指导治疗,在使用本品治疗慢性期或加速期慢性髓细胞白血病(CML)患者之前,必须确定患者具有T315I突变 (2)推荐剂量为40 mg,每两日一次(隔日一次),口服,随餐服用,持续至疾病进展或患者不再耐受该治疗 (3)可以在一日当中的任何时间服用,但建议大致固定在同一个时间,如果漏服本品一次,则应在4小时内补服本品,如超过4小时,则不再补服,如给药后出现呕吐,不应补服本品,片剂不得压碎或切割,必须整片吞服,对3个月内没有获得完全血液学缓解的慢性期患者或6个月内没有观察到血液学缓解的加速期患者,由处方医生决定是否继续使用本品,本品尚缺少足够的持续治疗超过2年的长期安全性数据 (4)尚未完全确定奥雷巴替尼是否具有光毒性,建议服用本品期间应尽量避免直接暴露在阳光下或采取相应的防晒措施,由于职业原因可能造成长时间大量阳光直接照射的患者,或对阳光有固有敏感性的患者应慎用本品 2、推荐剂量 (1)对血液学毒性的剂量调整 在临床试验中,血液学毒性可以通过下列手段来处理:中断给药、剂量降低或终止研究治疗,必要时给予血小板和红细胞输注,发生血液学毒性时按表1进行剂量调整 (2)对非血液学不良反应的剂量调整 在临床试验中,3级及以上非血液学不良反应可以通过下列手段来处理:中断给药、剂量降低或终止研究治疗,表2总结了进行剂量调整的指南。