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利奥西呱(Riociguat)的性状是什么样的

病情描述:利奥西呱(Riociguat)的性状是什么样的

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2025-01-23 10:03:43

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李娟

问题分析:

利奥西呱(Riociguat)的性状是什么样的,利奥西呱(Riociguat)的性状为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

利奥西呱(Riociguat)是一种用于治疗肺动脉高压(Pulmonary Arterial Hypertension,PAH)和慢性血栓性肺动脉高压的药物。它是一种新型的药物,作用通过促进一氧化氮和环磷酸腺苷(cGMP)通路,来放松平滑肌,从而改善心肺功能。接下来,我们将详细探讨利奥西呱的性状和相关信息。

1. 药理机制

利奥西呱的主要作用机制是通过激活可溶性鸟苷酸酰化酶(sGC),增加细胞内cGMP的水平。cGMP是一种重要的信号分子,能够导致血管平滑肌的舒张,从而降低肺动脉的压力。此外,利奥西呱同时也能增强体内一氧化氮的效应,进一步促进血管扩张。

2. 剂型与给药方式

利奥西呱通常以口服形式存在,如片剂,其剂量可根据患者的具体情况灵活调整。开始治疗时,医师通常会根据患者的耐受情况逐步增加剂量,以达到最佳的治疗效果和安全性。

3. 不良反应

和任何药物一样,利奥西呱也可能引起一些不良反应。常见的不良反应包括头痛、眩晕、疲乏、恶心等。在一些情况下,患者可能会经历低血压,因此在使用利奥西呱时,监测血压非常重要。

4. 临床应用

利奥西呱的临床适应症主要包括肺动脉高压(PAH)和慢性血栓性肺动脉高压(CTEPH)。它被广泛用于改善患者的运动能力和生活质量。临床研究显示,利奥西呱对患有这些疾病的患者有显著的疗效,帮助降低了病情的进展风险。

利奥西呱作为一种创新的治疗选择,为肺动脉高压患者提供了新的希望。其作用机制、剂型与给药方式、可能的不良反应以及临床应用都显示了这一药物的重要性。随着医学研究的不断进展,利奥西呱或将为更多患者带来福音。

功能主治:治疗肺动脉高压的sGC刺激剂,较多实现疾病无恶化改善

用法用量:用法用量  仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。  剂量  剂量滴定  推荐的起始剂量是每次1mg,每日3次,治疗2周。  片剂应每隔6至8小时左右服用1次,每日3次(参见【药代动力学】)。  如果收缩压≥95mmHg,并且患者无低血压的症状或体征,则可每隔2周增加一次剂量,每次增幅为0.5mg,每日3次,最大增至2.5mg,每日3次。  如果收缩压<95mmHg,且患者无低血压的症状或体征,则应维持剂量不变。  如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下,并且患者表现出低血压的症状或体征,那么当前剂量应减少0.5mg,每日3次。  在某些PAH患者中,每次口服1.5mg,每日3次时,6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。  维持剂量  应维持已确定的个体剂量,除非出现低血压症状和体征。  最大每日总剂量为7.5mg,即每次2.5mg,每日3次。  如果漏服一次药物,应按照计划继续治疗,进行下一次给药。  如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止),按每次1mg,每日3次,为期2周的剂量水平重新开始治疗,并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。  如果无法耐受,可随时考虑减量。  食物  通常可随餐或空腹服用片剂。  因为与餐时相比,空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高,所以对于易发生低血压的患者,不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。  特殊人群  在治疗开始时,进行个体化剂量滴定,使滴定后剂量满足患者需要。  儿童人群  尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。  临床前数据显示,利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。  在意义明确之前,应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。  老年人群  老年患者(≥65岁)的低血压风险增加,因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。  肝功能损害  因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究,所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。  本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】),因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。  肾功能损害  重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限,并且未获得透析患者的数据。  因此,不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。  因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】),所以肾功能损害患者的低血压风险升高,在个体化剂量滴定时应特别慎重。  吸烟者  与非吸烟者相比,吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。  由于存在疗效降低的风险,建议目前吸烟者停止吸烟。  吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg,每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。  停止吸烟的患者可能需要减量。  给药方法  口服。  粉碎片剂  对于无法吞服整片药物的患者,可粉碎利奥西呱片剂,并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。

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利奥西呱(Riociguat)是一种靶向治疗药物,被广泛应用于肺动脉高压(PAH)的治疗中。它的作用机制独特,针对性强,为患者带来了新的治疗选择。本文将对利奥西呱片在肺动脉高压治疗中的地位和作用进行探讨。 1. 利奥西呱片的作用机制 利奥西呱片通过增强一氧化氮(NO)和肾上腺素能信号通路,促进血管松弛和扩张,从而降低肺动脉的血管阻力,改善肺动脉高压患者的症状和生存率。它与传统的治疗方式相比,具有更高的针对性和有效性。 2. 临床疗效的证据支持 大量的临床研究数据显示,利奥西呱片在肺动脉高压患者中具有显著的疗效。患者在使用利奥西呱片后,呼吸困难、活动耐量等症状明显改善,同时病情恶化和死亡风险显著降低。这些数据为利奥西呱片作为靶向治疗药物提供了坚实的临床证据支持。 3. 适应症和用药注意事项 利奥西呱片适用于特发性肺动脉高压和与特定疾病相关的肺动脉高压的治疗。在使用过程中,患者需要严格遵循医嘱,定期监测药物疗效和不良反应。对于孕妇、哺乳期妇女以及有严重肝肾功能不全的患者,需慎重使用或避免使用利奥西呱片。 4. 未来发展方向 随着对肺动脉高压病理生理机制的深入研究和治疗技术的不断进步,利奥西呱片作为靶向治疗药物的地位将不断巩固。未来,有望出现更多针对性更强、更安全有效的治疗药物,为肺动脉高压患者带来更好的治疗效果和生活质量。 在肺动脉高压治疗中,利奥西呱片作为一种靶向治疗药物,展现出了良好的疗效和安全性,为患者带来了新的希望。随着科学技术的不断进步,相信利奥西呱片将在未来发挥更加重要的作用,为肺动脉高压患者带来更好的治疗效果。