阿西替尼的作用机理是什么
病情描述:阿西替尼的作用机理是什么
展开2024-12-01 16:27:55
1回答
1396浏览
好问题
病情描述:阿西替尼的作用机理是什么
展开2024-12-01 16:27:55
1回答
1396浏览
好问题
黄斌
问药网药师
阿西替尼的作用机理是什么,阿西替尼(Axitinib)是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。它对多种肿瘤类型显示出部分反应,用于治疗肾细胞癌(RCC)。疗效如下:1.抑制肿瘤生长。2.延长肾细胞癌患者的进展生存期。3.阿昔替尼(Axitinib)也被用于治疗术后复发的肾细胞癌患者。该药品在治疗相关疾病方面表现出色,疗效显著、安全性高。
阿西替尼的作用机理是抑制肿瘤血管生成,进而阻止肿瘤生长和蔓延。它是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗晚期肾细胞癌。阿西替尼可以通过阻断肿瘤血管生成、抑制肿瘤细胞的增殖和调节血管内皮生长因子等多种方式来抑制恶性肿瘤的生长及扩散。
1. 阿西替尼的背景介绍
阿西替尼(Axitinib)是一种口服的靶向治疗药物,被广泛应用于晚期肾细胞癌的治疗。作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,它的作用机理主要涉及抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3)和其他受体酪氨酸激酶,以达到抑制肿瘤生长和蔓延的目的。在临床应用中,阿西替尼被证实对肾细胞癌的治疗效果非常显著。
2. 抑制肿瘤血管生成
阿西替尼作为一种靶向治疗药物,通过抑制血管生成过程中的血管内皮生长因子受体来抑制肿瘤血管生成。在肿瘤生长和转移的过程中,血管生成起着至关重要的作用。阿西替尼的作用机理中,它的抗肿瘤效应主要源于对血管生成的抑制,从而阻断了肿瘤的营养供应和氧气供应,导致肿瘤细胞凋亡,抑制了肿瘤的进展。
3. 抑制肿瘤细胞增殖
除了抑制血管生成外,阿西替尼还可以直接影响肿瘤细胞的增殖。它可以干扰多种信号通路,例如抑制受体激酶通路,从而影响细胞内的信号传导,导致癌细胞的生长受到抑制。通过这种方式,阿西替尼不仅可以防止肿瘤细胞的增殖,还可以诱导肿瘤细胞死亡,减缓肿瘤的生长。
4. 调节血管内皮生长因子
阿西替尼还通过调节血管内皮生长因子(VEGF)的活性,影响血管生成和肿瘤微环境,使得肿瘤细胞的存活和生长受到抑制。VEGF是一种重要的促血管生成因子,它在调节血管通透性和新血管生成中发挥着关键作用。阿西替尼的作用机理中,对VEGF的调节能够有效地阻断肿瘤血管生成,是其抗肿瘤作用的重要机制之一。
总的来说,阿西替尼作为一种多靶点抑制剂,在肾细胞癌的治疗中发挥了重要作用。它通过抑制肿瘤血管生成、抑制肿瘤细胞的增殖和调节血管内皮生长因子等多种方式来抑制恶性肿瘤的生长及蔓延。随着对该药物作用机理的深入研究,相信会为未来的肾细胞癌治疗提供更多的启示。
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量:用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。