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兰替特噻的作用机理是什么

病情描述:兰替特噻的作用机理是什么

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2024-08-28 12:54:34

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医生回答

陈志明

问题分析:

兰替特噻的作用机理是什么,兰替特噻(Raltitrexed)是一种用于治疗一些癌症的抗肿瘤药物,通常用于结直肠癌和胃癌的治疗,其疗效如下:抑制葡萄糖-5-磷酸脱氢酶的抗代谢药物,其作用机制是抑制DNA合成,阻碍肿瘤细胞的增殖;该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。

兰替特噻(Raltitrexed),是一种用于治疗结直肠癌的抗肿瘤药物。它属于抗代谢药物,通过抑制细胞核内的嘌呤和嘧啶的合成,从而抑制癌细胞的增殖和生长。下面将为您详细介绍兰替特噻的作用机理。

1. 抑制二氢叶酸还原酶(DHFR)

兰替特噻的主要作用机理是通过抑制细胞内的二氢叶酸还原酶(DHFR)的活性。二氢叶酸还原酶是转化叶酸代谢产物二氢叶酸为活性四氢叶酸的关键酶。四氢叶酸在细胞内参与嘌呤和嘧啶的合成过程,是细胞核酸合成的必需物质。兰替特噻通过与二氢叶酸还原酶结合,阻断四氢叶酸的生成,从而抑制癌细胞DNA和RNA的合成,干扰癌细胞的增殖和生长。

2. 干扰嘌呤和嘧啶的合成

除了抑制DHFR之外,兰替特噻还能直接影响嘌呤和嘧啶的合成。它通过竞争性地与这些嘌呤和嘧啶的合成酶结合,干扰DNA和RNA链的延伸,阻止嘌呤和嘧啶核苷酸的合成。这导致细胞核酸的构建受阻,从而抑制癌细胞的增殖和生长。

3. 抑制癌细胞的复制与修复

兰替特噻还可以通过抑制癌细胞的DNA复制和修复过程来发挥作用。在细胞分裂和复制过程中,癌细胞需要大量的嘌呤和嘧啶核苷酸来合成新的DNA链。兰替特噻的作用可以干扰这一过程,阻止癌细胞新的DNA链的合成,从而使其无法完成细胞分裂和复制,最终导致癌细胞的死亡。

4. 兰替特噻的选择性作用

兰替特噻在细胞中的作用是相对有选择性的。正常细胞拥有维持四氢叶酸代谢平衡的机制,可以增加叶酸的利用率。而癌细胞则因为快速的增殖和代谢,对于叶酸的需求量更大。兰替特噻的抑制作用主要集中在癌细胞上,相对保留了正常细胞的功能,减少了对正常细胞的损伤和副作用。

总结起来,兰替特噻的作用机理可以归纳为抑制二氢叶酸还原酶、阻断嘌呤和嘧啶的合成、干扰DNA复制与修复过程,并且对于癌细胞具有相对选择性的作用。这些机制的综合效应使得兰替特噻成为一种有效的抗结直肠癌药物,为患者提供了治疗的希望。

功能主治:用于转移性结直肠癌胃癌,延长总生存期,安全性较好

用法用量:用法用量  推荐剂量和服用方法:成人的推荐起始剂量约为35mg/m2/次,早晚餐后1小时内口服,每日两次,于每一个疗程的第1-5天和第8-12天口服,28天为一个疗程。  应持续服用直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

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