贝舒地尔(Belumosudil)的作用机理是什么
病情描述:贝舒地尔(Belumosudil)的作用机理是什么
展开2024-08-09 17:03:50
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李娟
问药网药师
贝舒地尔(Belumosudil)的作用机理是什么,贝舒地尔(Belumosudil)在一项54名cGVHD患者参与IIa期研究,平均治疗1-3疗程,甲磺酸贝舒地尔片治疗显示高反应率,有效改善患者生活质量和减少类固醇使用,且毒性有限。6个月和12个月生存率分别为76%和47%,两年总生存率82%。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
贝舒地尔(Belumosudil)是一种抑制剂药物,用于治疗慢性移植物抗宿主病(cGVHD)。cGVHD是一种严重且可能威胁生命的并发症,在造血干细胞移植(HSCT)后发生。
1. 作用机理
贝舒地尔通过靶向二氢乳清酸脱氢酶9(DHODH)发挥作用。DHODH是一种参与嘧啶生物合成的酶。嘧啶是核酸和蛋白质合成所必需的。通过抑制DHODH,贝舒地尔减少了嘧啶的产生,从而抑制增殖的免疫细胞,如T细胞。
2. 抑制免疫反应
贝舒地尔的免疫抑制作用是通过干扰T细胞的活化和增殖来实现的。通过减少嘧啶的产生,贝舒地尔抑制了T细胞中RNA和DNA的合成,从而抑制了它们的分裂。此外,贝舒地尔还诱导T细胞凋亡(程序性细胞死亡)。
3. 减少炎症
cGVHD以严重的炎症为特征。贝舒地尔通过抑制T细胞活化,可以减少炎性细胞因子的产生。此外,它还可以抑制巨噬细胞和中性粒细胞等其他免疫细胞的炎症反应。
4. 改善临床症状
贝舒地尔的临床研究表明,它可以有效改善cGVHD的症状,包括皮肤、肺、肝脏和胃肠道的损害。它还可降低患者的死亡率和总体死亡率。
贝舒地尔通过抑制DHODH和干扰T细胞活化,抑制免疫反应并减少炎症,从而发挥治疗cGVHD的作用。
功能主治:适用于慢性移植物抗宿主病(慢性GVHD)患者在至少两种既往全身治疗失败后的治疗。
用法用量:推荐剂量:1、口服给药,每次200mg,每日一次;2、整片吞下,随食物服用。