尼拉帕尼合成路线有哪些
病情描述:尼拉帕尼合成路线有哪些
展开2023-07-20 19:07:55
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好问题
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李娟
问药网药师
首先,尼拉帕尼的合成始于对芳基硼酸和醛的硼酸钠络合反应。这个反应结合了有机金属化学和络合物化学的原理,制备出金属-有机络合物。这个金属-有机络合物随后被氢气还原,生成相应的羰基化合物。
接下来,通过亲核取代反应,将羰基化合物中的一个氟原子替换为一个亲核试剂。这个亲核试剂可以是一种氟化试剂,如氟化银或氟化亚铜。通过这个反应,我们可以引入氟原子,改变化合物的化学性质。
然后,在尼拉帕尼的合成路线中,一个非常关键的步骤是酮还原反应。这个反应将酮还原为相应的醇。在这个步骤中,通常使用一种叫做二氢氨基钴(Ⅱ)盐的试剂。该试剂能够将酮中的一个羰基还原为羟基,形成相应的醇。
另外一个重要的合成步骤是环化反应。这个反应通过引入两个脱水剂,将化合物中的一个碳原子与一个氧原子连接起来,形成一个环。这个环化反应中通常使用的脱水剂有两个,一个是基于硫脲的脱水剂,另一个是基于磷酰氯的脱水剂。
最后一步是调整合成产物的纯度和结构。这个步骤通常使用色谱技术,如柱层析或高效液相色谱(HPLC)。这些技术能够将合成产物与杂质分离,并提供高纯度的尼拉帕尼。
总的来说,尼拉帕尼的合成路线涉及许多关键步骤,如合成原料的选择,亲核取代反应,酮还原,环化反应和纯化。这些步骤需要高度的有机合成技巧和化学知识。通过这些合成步骤,我们可以生产出纯度高、结构准确的尼拉帕尼药物,为患有卵巢癌的患者提供有效的治疗选择。
功能主治:用于对复发性上皮性卵巢癌,输卵管癌或原发性腹膜癌患者进行维持治疗
用法用量:【剂量和给药方法】 推荐剂量 尼拉帕利(尼拉帕尼)作为单一疗法的推荐剂量为,每日1次,口服300毫克(3粒100毫克胶囊)。 患者每天大约在同一时间服用,每个胶囊应全部吞咽。 ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼可以服用带食物或不带食物都可以。 睡前服用ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼可能是治疗恶心的一种潜在方法。 患者应在最新的含铂治疗方案后8周内开始使用ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼治疗。 ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼治疗应持续到疾病进展或不可接受的毒性。 如果患者呕吐或漏服ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼,则不应额外服用。 对不良反应进行剂量调整,以管理不良反应,考虑中断治疗、减少剂量或停止剂量。 严重不良反应的剂量调整 开始剂量300毫克/天(3粒100毫克胶囊) 第一次剂量减少200毫克/天(2粒100毫克胶囊) 第二次剂量减少100毫克/天*(1粒100毫克胶囊) 如果需要进一步剂量减少到100毫克/天以下,停止服用Niraparib尼拉帕尼。 【剂型和规格胶囊】 100mg